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デスメチルエルロチニブ (CP-473420, OSI-774)

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番号
CEI-0879
説明
デスメチルエルロチニブ (CP-473420, OSI-774) は、エルロチニブの活性代謝物であるOSI-420のフリーベースです (EGFR阻害剤でIC50は2 nMです)。
CAS番号
183321-86-0
分子量
379.41
ストレージ
2年間 -20度 センチグレードの粉末; 2週間 4度 センチグレードのDMSO; 6ヶ月 -80度 センチグレードのDMSO。
ターゲット
EGFR
IC50
2 nM
分子式
C21H21N3O4
化学名
2-(4-(3-エチニルフェニルアミノ)-7-(2-メトキシエトキシ)キナゾリン-6-イルオキシ)エタノール
溶解度
DMSO 11 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 5 mg/mL
インビトロ
OSI-420は、ヒト血漿におけるエルロチニブの主要な代謝物です。エルロチニブの血漿からの消失は、短時間のIV注入後に二次指数的であり、平均終末半減期は5.2時間、平均クリアランスは128 ml/min per m(2)です。血漿中のOSI-420の曝露（AUC）はエルロチニブの30%（範囲12-59%）であり、OSI-420のクリアランスはエルロチニブの5倍以上高いです。エルロチニブとOSI-420は同等の効力を持ち、脳脊髄液中のエルロチニブ + OSI-420の組み合わせ濃度は、完全な腫瘍細胞におけるEGFRチロシンキナーゼ阻害のIC50（7.9 ng/mlまたは20 nM）を超えました。エルロチニブは、HNSヒト頭頸部腫瘍細胞（IC50 20nM）、DiFiヒト大腸癌細胞、MDA MB-468ヒト乳癌細胞を含む完全な細胞におけるEGFR活性化を強力に阻害します。エルロチニブ（1 μM）は、DiFiヒト大腸癌細胞においてアポトーシスを誘導します。エルロチニブは、A549、H322、H3255、H358、H661、H1650、H1975、H1299、H596を含むNSCLC細胞株のパネルの成長を阻害し、IC50は29 nMから>20 μMの範囲です。エルロチニブ（2 μM）は、AsPC-1およびBxPC-3膵臓細胞の成長を有意に阻害します。エルロチニブHClとゲムシタビンの併用効果は、KRAS変異を持つ膵臓癌細胞において加算的であると考えられています。10マイクロモルのエルロチニブは、Y845（Src依存性リン酸化）およびY1068（自己リン酸化）部位でのEGFRリン酸化を阻害します。エルロチニブとの併用は、ラパマイシン刺激によるAkt活性をダウンモジュレートし、細胞成長阻害において相乗効果を生み出します。
インビボ
100 mg/kgの用量で、Erlotinib HClは、無胸腺マウスにおいて異種移植として成長するヒトHN5腫瘍におけるEGF誘発のEGFRの自己リン酸化を完全に防ぎ、治療を受けたマウスの肝臓EGFRにも作用します。Erlotinib HCl（100 mg/Kg）は、H460aおよびA549腫瘍モデルに対してそれぞれ71％および93％の抑制率を示します。
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