DCC-2618

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番号

CEI-1311

説明

DCC-2618は、wt c-KIT、KIT V654A、KIT T670I、KIT D816H、KIT D816VおよびKIT JMD ΔVV/D816Vに対して、それぞれ6 nM、9 nM、18 nM、5 nM、14 nMおよび9 nMのIC50値を持つKITキナーゼの小分子阻害剤です。

製品概要

IC50: wt c-KIT、KIT V654A、KIT T670I、KIT D816H、KIT D816V、KIT JMD ΔVV/D816V のそれぞれに対して 6 nM、9 nM、18 nM、5 nM、14 nM、9 nM です。DCC-2618 は KIT キナーゼの小分子阻害剤です。消化管間質腫瘍 (GIST) は、KIT (約 90%) または PDGFR (約 10%) 受容体チロシンキナーゼの機能獲得変異によって引き起こされます。DCC-2618 は、イマチニブおよびスニチニブに感受性のある KIT 接触膜ドミナント変異体や、二次耐性 KIT キナーゼドメイン変異体を効果的に阻害するように設計されています。臨床試験：難治性 GIST 患者を対象とした第 I 相試験が計画されています。

CAS番号

1225278-16-9

分子量

489.47

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

DCC2618; DCC 2618

ターゲット

C-Kit/PDGFR

IC50

6 nM; 9 nM; 18 nM; 5 nM; 14 nM; 9 nM

分子式

C26H21F2N5O3

化学名

1-N-[2,5-ジフルオロ-4-[2-(1-メチルピラゾール-4-イル)ピリジン-4-イル]オキシフェニル]-1-N-フェニルシクロプロパン-1,1-ジカルボキサミド

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

DCC-2618は、GISTにおけるKITおよびPDGFRの薬剤耐性変異体を制御できるキナーゼスイッチ阻害剤です。DCC-2618は、KITキナーゼの非常に耐性があり攻撃的な二次変異の不活性な立体構造（形状）を強いることによって作用します。

インビボ

DCC-2618は、単回投与後にGIST腫瘍異種移植片においてKITを抑制します。50および25 mpkの用量で、DCC-2618はpKIT (Y703)に対して有望な効力を示し、投与後2-12時間での抑制率は39%から79%の範囲でした。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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