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DCC-2036（リバスチニブ）

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番号
CEI-0258
説明
DCC-2036（リバスチニブ）
CAS番号
1020172-07-9
分子量
553.59
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
v-Abl, c-Kit, PDGFR
分子式
C30H28FN7O3
溶解度
いいえ
インビトロ
リード「スイッチコントロール」阻害剤であるDCC-2036は、ABLおよびABL(T315I)酵素の自己リン酸化をIC50 0.8 nMおよび4 nMで強力に阻害します。DCC-2036は、BCR-ABLおよびBCR-ABL(T315I)を発現するBa/F3細胞をIC50 19 nMおよび63 nMで阻害します。BCR-ABLまたはBCR-ABL(T315I)を持つ患者からのCML細胞をDCC-2036に曝露すると、コロニー形成が著しく阻害され、直接のBCR-ABLターゲットであるCrkLのリン酸化が減少します。DCC-2036は、タイプIIの不活性コンフォメーションを誘導することにより、リン酸化されていないABL1とリン酸化されたABL1の両方を強力に阻害し、T315Iを含む臨床的に関連するCML耐性変異体の大多数に対して効果を保持します。
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