製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. ダサチニブ (BMS-354825)

ダサチニブ (BMS-354825)

問い合わせ
番号
CEI-0259
説明
強力で多目的な阻害剤であるダサチニブ（BMS-354825）は、Abl、Src、およびc-Kitを阻害することができ、それぞれのIC50は<1 nM、0.5 nM、79 nMです。
エイリアス
スプライセル
CAS番号
302962-49-8
分子量
488.01
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
スプライセル
ターゲット
Abl、Src、c-Kit
分子式
C22H26ClN7O2S
化学名
N-(2-クロロ-6-メチルフェニル)-2-(6-(4-(2-ヒドロキシエチル)ピペラジン-1-イル)-2-メチルピリミジン-4-イルアミノ)チアゾール-5-カルボキサミド
溶解度
DSMO 98 mg/mL 水
インビトロ
強力で多目的な阻害剤であるダサチニブ（BMS-354825）は、HNSCCおよびNSCLC細胞においてAbl、Src、c-Kitを阻害することができ、IC50は(1)です。HNSCCおよびNSCLC細胞において、ダサチニブはG1-S遷移を阻害することによって細胞周期の停止を引き起こし、いくつかの細胞株ではアポトーシスを引き起こすこともあります。Srcおよび接着の下流メディエーター（焦点接着キナーゼ（FAK）、p130、パキシリンを含む）に影響を与えることによって、ダサチニブは移動および浸潤に対して効果を示しました。p27を誘導し、Rbの脱リン酸化を促進することによって、ダサチニブは細胞周期およびアポトーシスに対して効果を示しました。ダサチニブはまた、焦点接着複合体を調節する上流の役割に一致する形態学的変化を引き起こしました。(2) ヒト前立腺癌細胞において。ダサチニブは、ヒト前立腺癌細胞において低ナノモル濃度でSFKs、Lyn、およびSrcのキナーゼ活性を阻害します。SFKsの下流にある焦点接着キナーゼおよびCrk関連基質（p130(CAS)）のシグナル伝達も、ダサチニブの同様の濃度で阻害されます。ダサチニブは、低ナノモル濃度で前立腺癌細胞の細胞接着、移動、および浸潤を抑制します。(3) イマチニブ耐性細胞において。新しい小分子として、ダサチニブはイマチニブ耐性細胞株、イマチニブ耐性CML（慢性骨髄性白血病）患者から分離された悪性骨髄細胞に対して強力な阻害を示しました。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。