DAPT(GSI-IX)

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番号

CEI-0206

説明

DAPTは、IC50が20 nMのガンマセクレターゼを阻害することができます。

エイリアス

GSI-IX

CAS番号

208255-80-5

分子量

432.464

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間の粉末

同義語

GSI-IX

ターゲット

ガンマセクレターゼ

分子式

C23H26F2N2O4

化学名

(S)-tert-ブチル 2-((S)-2-(2-(3,5-ジフルオロフェニル)アセタミド)プロパンアミド)-2-フェニルアセテート

溶解度

DMSO 87 mg/mL 水

インビトロ

DAPT（N-{N-[2-(3,5-ジフルオロフェニル)アセチル]-(S)-アラニル}-(S)-フェニルグリシンテルトブチルエステル）は、アルツハイマー病に関与するガンマセクレターゼの阻害剤です（IC50=20 nM）。DAPTはcdk5も阻害することができます。興味深いことに、DAPTはCDK5の活性を抑制しましたが、DAPTはCDK5のレベルを上昇させることができます。DAPTはcdk5とp35の相互作用を妨害することができます。DAPTはNotchによって負に調節される神経生成因子を上昇させ、Notchの下流ターゲットであるHes1を下方調節しました。

インビボ

10μM DAPTで処理されたニューロンは、cdk5タンパク質レベルの上昇にもかかわらず、cdk5活性が低下していることが示され、これはcdk5トランスジェニックマウスで報告された現象と一致しています。U87MG異種移植マウスモデルでは、DAPT治療により腫瘍血管密度が増加しましたが、血管機能が損なわれ、灌流不良と悪化した低酸素状態が証拠となっています。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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