製品

研究、診断および産業用の酵素

ダパグリフロジン

番号
CEI-1307
説明
ダパグリフロジンは、EC50が1.1 nMの強力で選択的なhSGLT2阻害剤であり、hSGLT1に対して1200倍の選択性を示します。
製品概要
SGLT2の選択的阻害は、腎臓でのグルコース再吸収プロセスを防ぎ、尿中へのグルコース排泄を促進することによって、糖尿病患者の血漿グルコースレベルの正常化を助けることが提案されています。ダパグリフロジンは、強力で選択的な腎ナトリウム依存性グルコース共輸送体2(SGLT2)阻害剤です。
CAS番号
461432-26-8
分子量
408.87
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
SGLT2
IC50
1.1 nM (EC50)
分子式
C21H25ClO6
化学名
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-クロロ-3-[(4-エトキシフェニル)メチル]フェニル]-6-(ヒドロキシメチル)オキサン-3,4,5-トリオール
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション:青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ:RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
Dapagliflozinに対して決定されたhSGLT2のEC50値は1.1 nM、hSGLT1のEC50値は1.4 μMであり、これはphlorizinの10倍の選択性と比較してSGLT2に対して1200倍の選択性を示しています。DapagliflozinのラットSGLT (rSGLT)2およびhSGLT2に対する阻害力は同等でしたが、rSGLT2に対するDapagliflozinの選択性はrSGLT1に対して200倍に減少しました。
インビボ
in vivoでは、ダパグリフロジンは糖尿病および正常なラットにおいて急性の腎グルコース排泄を誘発し、正常なラットのグルコース耐性を改善し、0.1から1.0 mg/kgの範囲の単回経口投与後にズッカー糖尿病肥満ラットの高血糖を減少させました。ダパグリフロジンは良好に耐容されました。

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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