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ダブラフェニブ (GSK2118436)

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番号
CEI-1304
説明
ダブラフェニブ (GSK2118436) は、IC50値が0.8 nMの変異BRAFV600に特異的な阻害剤です。
製品概要
ダブラフェニブは、BRAF V600変異体の特異的阻害剤であり、V600E、V600K、V600Dに対してそれぞれ0.5nM、0.6nM、1.9nMのIC50値を持っています。BRAFは、細胞の成長、分裂、分化を調節するMAPKシグナル伝達経路の調節において中心的な役割を果たします。BRAFのV600E変異はキナーゼ活性を増加させ、転移性メラノーマに関与しています。ダブラフェニブは、BRAF変異体のATP競合的かつ可逆的な阻害剤です。BRAFV600E、BRAFV600K、BRAFV600Dをそれぞれ0.5nM、0.6nM、1.9nMのIC50値で強力に阻害します。ダブラフェニブは現在FDAに承認されており、BRAF変異を持つ癌患者に広く使用されています。ダブラフェニブの治療は、患者の脳転移の全体的なサイズを縮小することが報告されています。また、脳外のメラノーマに対しては60%の印象的な応答率を示します。ダブラフェニブは、転移性メラノーマの患者において重要な生存利益を提供します。
CAS番号
1195765-45-7
分子量
519.56
純度
0.9963
ストレージ
-20℃で保管してください
ターゲット
BRAF(V600)変異体
IC50
0.8 nM; 3.2 nM; 5.0 nM
分子式
C23H20F3N5O2S2
化学名
N-[3-[5-(2-アミノピリミジン-4-イル)-2-tert-ブチル-1,3-チアゾール-4-イル]-2-フルオロフェニル]-2,6-ジフルオロベンゼンスルホンアミド
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
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