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Cyt387

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番号
CEI-0196
説明
Cyt387は、JAK1、JAK2、JAK3をそれぞれIC50が11 nM、18 nM、155 nMで阻害することができます。
エイリアス
CYT 11387
CAS番号
1056634-68-4
分子量
414.46
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
CYT 11387
ターゲット
JAK1、JAK2、JAK3
分子式
C23H22N6O2
化学名
N-(シアノメチル)-4-(2-(4-モルフォリノフェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)ベンザミド
溶解度
DMSO 83 mg/mL 水
インビトロ
JAKキナーゼの阻害剤として、CYT387はJAK1およびJAK2をそれぞれ11 nMおよび18 nMのIC50で強力に阻害しますが、JAK3に対しては155 nMのIC50で効果が低くなります。CYT387はATP競合的阻害剤です。研究者たちは一連のキナーゼをテストし、CYT387のキナーゼ選択性プロファイルを結論付けました。いくつかのキナーゼに対して、CYT387は強力な阻害を示し、IC50は100 nM未満です。それらはJAK1、JAK2、CDK2/cyclin A、MAPK8(JNK1)、ROCK2、およびTBK1です。(1) JAK酵素活性およびJAK2、JAK3またはMPL活性化変異を持つ細胞株に対するCYT387のin vitro効果。この表によると、CYT387はMPLが恒常的に活性化されたIL-3依存性マウス前B細胞株Ba/F3-MPLW515Lに対して強力な阻害を示しました。CYT387は、変異したJAK2アレルおよび変異したJAK3アレルを持つIL-3依存性マウス前B細胞株も阻害し、変異したJAK3アレルを持つ細胞株に対してより強力な阻害を示しました。(2) CYT387はヒト赤芽球性白血病(HEL)細胞におけるSTAT-5およびSTAT-3のリン酸化を阻害します。(3) CYT387は多血症患者におけるin vitro赤血球コロニー形成を阻害します：外因性エリスロポエチンはこの効果を弱めます。(4) CYT387は0.5から1.5μMの濃度でJAK2依存性造血細胞株において成長抑制およびアポトーシスを引き起こしましたが、非造血細胞株には影響を与えませんでした。(5) CYT387はIL-6誘導のSTAT3リン酸化を防ぎ、ヒト多発性骨髄腫細胞株(HMCL)におけるIL-6およびインスリン様成長因子-1誘導のAKTおよび細胞外シグナル調節キナーゼのリン酸化を大幅に減少させました。CYT387はHMCLにおいて時間および用量依存的にMMの増殖を阻害し、これは外因性IL-6の添加によっても打ち消されませんでした。細胞周期はG(2)/Mの細胞蓄積で阻害され、CYT387はテストされたすべてのHMCLにおいてアポトーシスを誘導しました。
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