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CX-6258 塩酸塩水和物

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番号
CEI-1298
製品概要
IC50値: 5 nM (Pim 1); 25 nM (Pim 2); 16 nM (Pim 3)。CX-6258は、優れた生化学的効力とキナーゼ選択性を持つ強力で経口的に有効なパン-Pimキナーゼ阻害剤です。in vitro: CX-6258はFlt-3およびPim-3を阻害しました（IC50=0.134および0.016 uM）。CX-6258の0.5 uMで、107種類のキナーゼの中でPim-1、Pim-2、Pim-3、およびFlt-3のみが80％以上阻害され、優れた選択性を示しました。CX-6258はPim-1の可逆的阻害剤であることも示されました（Ki=0.005 uM）。CX-6258は、ヒト固形腫瘍および血液悪性腫瘍由来のすべての細胞株に対して強力な抗増殖効果を示しました。MV-4-11ヒトAML細胞を用いたメカニズム的細胞アッセイでは、Pimキナーゼ特異的部位S112およびS65、T37/46で、2つの生存促進タンパク質であるBadおよび4E-BP1のリン酸化の用量依存的阻害を引き起こしました。小分子阻害剤CX-6258（12 mM、3時間）を用いたPim-1の阻害は、22RV1およびLNCaP細胞における内因性NKX3.1の定常状態レベルを減少させました。CX-6258治療（12 mM、3時間）は、PC3細胞における異所性NKX3.1の定常状態レベルを減少させました。CX-6258治療は、NKX3.1の半減期を有意に短縮しました。対照細胞において異所的に発現したNKX3.1の半減期は約90分であったのに対し、Pim-1の阻害により半減期は約52分に短縮されました。in vivo: CX-6258は、MV-4-11異種移植腫瘍を持つマウスにおいて用量依存的な有効性を示し、50および100 mg/kg/日でそれぞれ45％および75％の腫瘍成長抑制（TGI）を示しました。CX-6258を経口投与したPC3異種移植腫瘍を持つマウスの治療は、良好に耐容され、51％のTGIをもたらしました。
CAS番号
1353858-99-7
分子量
516.42
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
CX6258塩酸塩水和物; CX 6258塩酸塩水和物
ターゲット
パン-ピムキナーゼ
分子式
C26H27Cl2N3O4
溶解度
25°C: DMSO
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷のある船。その他の利用可能なサイズ：RTのある船、またはリクエストに応じて青い氷。
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