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CX-5461

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番号
CEI-0326
説明
CX-5461は、RNAポリメラーゼ（Pol）Iの強力な小分子阻害剤です。
CAS番号
1138549-36-6
分子量
513.61
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
ポリ I
分子式
C27H27N7O2S
化学名
5H-ベンゾチアゾロ[3,2-a][1,8]ナフチリジン-6-カルボキサミド、2-(ヘキサヒドロ-4-メチル-1H-1,4-ジアゼピン-1-イル)-N-[(5-メチル-2-ピラジン-イル)メチル]-5-オキソ-
溶解度
DSMO
インビトロ
CX-5461は、RNAポリメラーゼ（Pol）Iの強力な小分子阻害剤です。CX-5461は、HCT-116細胞においてIC50が142 nMでPol Iを阻害します。CX-5461は、メラノーマA375細胞株および膵臓癌MIA PaCa-2細胞株においても、IC50がそれぞれ113 nMおよび54 nMでPol Iを阻害します。CX-5461は、Pol I機構を直接標的とし、開始段階でのPol I転写を阻害します。CX-5461は、SL1-rDNA複合体の破壊を通じてPol Iを阻害します。また、CX-5461はDNA複製、タンパク質翻訳、一般的な細胞転写に影響を与えることなくPol I転写を阻害します。RNAポリメラーゼ（Pol）Iは、癌細胞で広く活性化される多タンパク質複合体であるため、CX-5461は癌細胞の増殖を阻止することができます。CX-5461はrRNA合成の開始段階を阻害し、固形腫瘍細胞株においてp53非依存的なプロセスを通じて老化とオートファジーを誘導しますが、アポトーシスは誘導しません。例えば、CX-5461はA375およびMIA Paca-2癌細胞においてオートファジーを誘導しますが、アポトーシスは誘導しません。
インビボ
2つのマウス異種移植モデルにおいて、膵臓癌（MIA PaCa-2）およびメラノーマ（A375）に対して、CX-5461（50 mg/kg）は、31日目にTGIが69%に達する顕著なMIA PaCa-2 TGIを示しました。CX-5461はPol I転写を阻害することにより、固形腫瘍に対するin vivo抗腫瘍反応を引き起こします。
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