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CUDC-907

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番号
CEI-0869
説明
CUDC-907は、PI3KαおよびHDAC1/2/3/10のための二重PI3KおよびHDAC阻害剤であり、IC50はそれぞれ19 nMおよび1.7 nM/5 nM/1.8 nM/2.8 nMです。フェーズ1。
CAS番号
1339928-25-4
分子量
508.55
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
PI3Kɑ, HDAC1, HDAC2, HDAC3, HDAC10
IC50
19 nM; 1.7 nM; 5 nM; 1.8 nM; 2.8 nM
分子式
C23H24N8O4S
化学名
N-ヒドロキシ-2-(((2-(6-メトキシピリジン-3-イル)-4-モルフォリノチエノ[3,2-d]ピリミジン-6-イル)メチル)(メチル)アミノ)ピリミジン-5-カルボキサミド
溶解度
DMSO 102 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
CUDC-907は、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3Kδ、PI3KɑH1047R、PI3KɑE545Kなどの他のPI3KアイソフォームをそれぞれIC50が54 nM、311 nM、39 nM、73 nM、62 nMで抑制します。さらに、CUDC-907はHDACサブタイプHDAC8、HDAC6、HDAC11をそれぞれIC50が191 nM、27 nM、5.4 nMで防ぎます。加えて、CUDC-907は他のタイプのHDAC酵素活性をより低い効力で抑制します。CUDC-907は、Granta 519、DOHH2、RL、Pfeiffer、SuDHL4、Daudi、Rajiなどの一連のB細胞リンパ腫の成長をそれぞれIC50が7 nM、1 nM、2 nM、4 nM、3 nM、15 nM、9 nMで抑制します。CUDC-907は、RPMI8226、OPM-2、ARH77を含む骨髄腫の増殖もそれぞれIC50が2 nM、1 nM、5 nMで阻止します。CUDC-907は、多発性骨髄腫およびB細胞リンパ腫においてより大きな抗腫瘍活性を示します。
インビボ
CUDC-907はマウス腫瘍において長い半減期を持っています。CUDC-907はアポトーシスを誘導し、異種移植腫瘍において癌細胞の増殖を抑制します。NHLおよびMMモデルにおける有効性研究では、CUDC-907は単剤のPI3KまたはHDAC阻害剤の参照化合物、または最大耐用量（MTD）で投与された2つの薬剤の組み合わせよりも有効です。さらに、CUDC-907はMTD用量で投与された場合、PI3Kδ選択的阻害剤CAL-101よりも有効です。
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