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クリプトタンシノン

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番号
CEI-0188
説明
クリプトタンシノン
CAS番号
35825-57-1
分子量
296.36
純度
>99%
ストレージ
--20度の粉末で2年
ターゲット
STAT3
分子式
C19H20O3
溶解度
DMSO 12 mg/mL、水
インビトロ
クリプトタンシノンは、サルビア・ミルティオリッザ・ブンゲ（ダンシェン）の根から分離された天然化合物であり、タンシノン IIA と比較して、STAT3依存性ルシフェラーゼ活性、STAT3 Tyr705リン酸化、およびSTAT3の二量体化を有意に抑制します。クリプトタンシノン（7 uM）は、DU145細胞においてSTAT3 Tyr705リン酸化を劇的に阻害しますが、STAT3 Ser727リン酸化には影響を与えません。また、上流キナーゼであるc-SrcおよびEGFRのリン酸化には影響を与えず、IC50は約5 uMでJAK2リン酸化を有意に抑制します。これは、STAT3 Tyr705リン酸化の抑制が、STAT3のSH2ドメインに結合することによる直接的なメカニズムによる可能性を示唆しています。クリプトタンシノンは、STAT3活性を阻害することによって、GI50が7 uMのDU145前立腺癌細胞の増殖を有意に抑制し、これによりサイクリンD1、Bcl-xL、およびサバイビンの発現がダウンレギュレーションされ、結果としてG0-G1期に蓄積します。クリプトタンシノンは、PC3、LNCaP、およびMDA-MB-468細胞に対しては、成長抑制効果が少ないです。
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