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CP-724714

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番号
CEI-0905
説明
CP-724,714は、IC50が10 nMで、EGFR、InsR、IRG-1R、PDGFR、VEGFR2、Abl、Src、c-Metなどに対して640倍以上の選択性を持つ、強力で選択的なHER2/ErbB2の阻害剤です。フェーズ2。
CAS番号
537705-08-1
分子量
469.53
ストレージ
2年間 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
HER2/ErbB2
IC50
10 nM
分子式
C27H27N5O3
化学名
(E)-2-メトキシ-N-(3-(4-(3-メチル-4-(6-メチルピリジン-3-イルオキシ)フェニルアミノ)キナゾリン-6-イル)アリル)アセトアミド
溶解度
DMSO 94 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 94 mg/mL
インビトロ
CP-724,714はEGFRに対して選択的にマークされ、IC50は6.4 μMです。CP-724,714はIR、IGF-1R、PDGFRβ、VGFR2、abl、Src、c-Met、c-jun NH2末端キナーゼ（JNK）-2、JNK-3、ZAP-70、サイクリン依存性キナーゼ（CDK）-2、CDK-5に対しては1,000倍以上の効果が低いです。CP-724,714は、IC50が32 nMのエルブB2キナーゼドメインを含むキメラのEGF誘導自己リン酸化を強力に減少させますが、トランスフェクトされたNIH3T3細胞に対するEGFRに対しては著しく効果が低いです。CP-724,714は、IC50が0.25および0.95 μMのBT-474およびSKBR3を含むエルブB2増幅細胞の増殖を敏感に抑制します。CP-724,714は、BT-474細胞で1 μMの濃度でG1期の細胞の蓄積を誘導し、S期の著しい減少を引き起こします。CP-724,714は、肝細胞損傷と肝胆道コレステーシスのメカニズムの両方を介して肝毒性を発揮する可能性があります。CP-724,714は、冷凍保存されたおよび新鮮な培養ヒト肝細胞におけるコリル-リジルフルオレセインおよびタウロコレート（TC）のカナリキュリへの排出を抑制します。CP-724,714は、IC50が16 μMのヒト胆汁酸輸出ポンプを発現する膜小胞におけるTC輸送を抑制し、IC50が約28 μMの胆管における主要な排出輸送体MDR1を抑制します。
インビボ
CP-724,714（25 mg/kg）は経口投与後に迅速に吸収され、FRE-erbB2またはBT-474異種移植腫瘍において投与後に腫瘍erbB2受容体のリン酸化を減少させます。CP-724,714はFRE-erbB2異種移植腫瘍を持つ（皮下）マウスでアポトーシスを誘導し、50 mg/kgで50%の腫瘍成長抑制を示し、体重減少や死亡はありません。CP-724,714はMDA-MB-453、MDA-MB-231、LoVo（大腸）、およびColo-205（大腸）異種移植腫瘍においても優れた抗腫瘍活性を示します。さらに、CP-724,714（30または100 mg/kg）はBT-474異種移植腫瘍において細胞外シグナル調節キナーゼおよびAktのリン酸化を減少させます。
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