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CP-466722

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番号
CEI-0109
説明
CP-466722は、無毒性化合物であり、ATMプロテインキナーゼ阻害剤であり、細胞内でPI3K、PI3K様プロテインキナーゼまたはAblキナーゼに対して阻害を示しません。
CAS番号
1080622-86-1
分子量
349.35
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
ATM
分子式
C17H15N7O2
化学名
2-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イル)-5-(ピリジン-2-イル)-2H-1,2,4-トリアゾール-3-アミン
溶解度
DSMO 0.28 mg/mL 水
インビトロ
CP-466722は無毒性化合物であり、ATMプロテインキナーゼの阻害剤であり、細胞内でPI3K、PI3K様プロテインキナーゼ、またはAblキナーゼに対して阻害を示しません。CP-466722は、IR誘発のDNA損傷に応じてATM機能を阻害します。ATMキナーゼは、DNA修復と細胞周期の進行を調整するために必要なシグナル伝達経路を活性化できるため、CP-466722はATM機能を妨害し、細胞のATM依存性リン酸化を阻害することによって、特有の細胞周期チェックポイント欠陥を引き起こします。CP-466722を除去すると、細胞のATMキナーゼ活性の阻害が元に戻ります。
インビボ
KU-55933はTMZによって誘発されるChk1/Chk2の活性化を強化しなかったが、親細胞においてTMZによって誘発される残存γ-H2AXフォーカスを増加させたが、TMZ耐性細胞ではそうではなかった。GBM12異種移植系においてTMZと組み合わせたCP-466722でも同様の感受性が観察されたが、MGMTの過剰発現によりTMZに耐性のあるGBM12TMZではそうではなかった。
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