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コビメチニブ

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番号
CEI-1287
製品概要
コビメチニブは、IC50値が0.9 nMの選択的なミトジェン活性化プロテインキナーゼキナーゼ（MEK）阻害剤です。MEKは、選択的にセリン/スレオニンおよびチロシン残基をリン酸化し、細胞の増殖、生存、分化、運動性および血管新生の調節に重要な役割を果たすミトジェン活性化プロテインキナーゼ（MAPK）シグナル伝達経路に関与するキナーゼ酵素です。KRAS G13DおよびB-RAF G464V変異を持つMDA-MB-231T乳腺腺癌細胞において、コビメチニブはIC50値0.2 nMでMEKを阻害しました。薬物動態-薬力学（PK-PD）モデルでは、コビメチニブは血漿よりも腫瘍内に長く留まるため、持続的な腫瘍薬力学的反応を示しました。WM-266-4異種移植マウスにおいて、コビメチニブは腫瘍内の%pERKをIC50値0.78（WM-266-4）および0.52 mMで減少させました。また、コビメチニブ（3.89 mM）はWM-266-4マウスでIC50値を増加させました。A375異種移植マウスにおいて、コビメチニブ（0.3-30 mg/kg）は用量依存的に抗腫瘍効果を示しました。コビメチニブは現在、潜在的な抗腫瘍剤として第I相臨床試験中です。
CAS番号
934660-93-2
分子量
531.31
純度
0.9898
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
GDC-0973; XL-518; GDC 0973; XL 518; GDC0973; XL518
ターゲット
MEK
分子式
C21H21F3IN3O2
化学名
[3,4-ジフルオロ-2-(2-フルオロ-4-ヨードアニリノ)フェニル]-[3-ヒドロキシ-3-[(2S)-ピペリジン-2-イル]アゼチジン-1-イル]メタンオン
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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