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クレミゾール

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番号
CEI-1284
製品概要
NS4Bタンパク質はHCV複製において重要な役割を果たしています。したがって、NS4Bの機能を妨害することは、新しい抗HCV戦略として魅力的です。クレミゾールを他の抗HCV薬と組み合わせることで、単独の1つの活性薬剤で達成される抗ウイルス効果を高め、ウイルス耐性の出現を減少させることができる可能性があります。臨床試験：この研究の目的は、クレミゾール塩酸塩がC型肝炎ウイルスに感染し、まだ治療を受けていない被験者に投与された場合、安全で良好に耐容されるという仮説を検証することでした。この臨床研究では、ウイルスと体がクレミゾール塩酸塩にどのように反応するかも調べます。
CAS番号
442-52-4
分子量
325.84
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
HCV
分子式
C19H20ClN3
化学名
1-[(4-クロロフェニル)methyl]-2-(ピロリジン-1-イルメチル)ベンジミダゾール
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
重要ではあるが、クレミゾールの抗ウイルス効果は中程度であり（HCV遺伝子型2aクローンに対する50%効果濃度は8 mM）、クレミゾールの抗ウイルス効果はHCVプロテアーゼ阻害剤VX950およびSCH503034との間で非常に相乗的であり、毒性はなかった。対照的に、クレミゾールとインターフェロン、リバビリン、またはヌクレオシド（NM283）および非ヌクレオシド（HCV796）HCVポリメラーゼ阻害剤との組み合わせは加算的であった。
インビボ
クレミゾールは予想外に短い血漿半減期を持っており、非常に迅速にグルクロン酸抱合体（M14）および脱アルキル化代謝物（M12）に変換され、C57BL/6Jマウスではさまざまな小さな代謝物に変化しました。
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