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クラドリビン

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番号
CEI-0318
説明
クラドリビン
エイリアス
2-CdA、2-クロロデオキシアデノシン、ルスタチン
CAS番号
4291-63-8
分子量
285.69
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
同義語
2-CdA、2-クロロデオキシアデノシン、ルエスタチン
ターゲット
U266、RPMI8226、MM1.S細胞
分子式
C10H12ClN5O3
化学名
(2R,3S,5R)-5-(6-アミノ-2-クロロ-9H-プリン-9-イル)-2-(ヒドロキシメチル)-テトラヒドロフラン-3-オール
溶解度
DMSO 57 mg/mL、水
インビトロ
クラドリビンは、慢性B細胞増殖性疾患である毛細血管白血病（HCL）において顕著な効果を示し、長期的な完全寛解をもたらします。クラドリビンはDNA鎖切断の蓄積を引き起こし、その後リンパ球において腫瘍抑制因子p53を活性化します。クラドリビンはMM細胞におけるSTAT3活性を調節する可能性があります。クラドリビンは、U266、RPMI8226、およびMM1.S細胞の増殖/生存を用量依存的に抑制します。U266は最も感受性の低い細胞株であり、MM1.Sはクラドリビンに最も感受性の高い細胞株です。クラドリビンによる治療は、細胞周期のG1期にある細胞の割合を徐々に増加させ、S期にある細胞の割合を減少させます。クラドリビンは、24時間の治療後にU266細胞においてG2-M期を増加させるようです。クラドリビンによって誘導されるアポトーシスの用量依存的な増加が、RPMI8226およびMM1.S細胞の両方で見られます。0.2 uMのクラドリビンによる治療は、MM1.Sにおいて時間依存的にカスパーゼ-3、-8、-9の活性化およびPARP切断を劇的に誘導します。クラドリビンは、用量依存的にリン酸化STAT3（P-STAT3）レベルを有意に減少させますが、総STAT3タンパク質レベルには影響を与えません。
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