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クロマン 1

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番号
CEI-1281
製品概要
Chroman 1は、非常に強力なROCK-II阻害剤です。ROCKは、ROCK-IとROCK-IIという2つの非常にホモログなアイソフォームから成るセリン/スレオニンキナーゼのAGCキナーゼファミリーのメンバーです。RhoAの下流エフェクターの1つとして、ROCKはミオシン軽鎖のリン酸化を介してストレスファイバーの形成とアクチン細胞骨格の組織を調節します。現在、さまざまな疾患を治療するためにRhoキナーゼ（ROCK）の阻害に多くの関心が寄せられています。
CAS番号
1273579-40-0
分子量
436.5
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
ROCK-II阻害剤
ターゲット
ROCK II
分子式
C24H28N4O4
化学名
(3S)-N-[2-[2-(ジメチルアミノ)エトキシ]-4-(1H-ピラゾール-4-イル)フェニル]-6-メトキシ-3,4-ジヒドロ-2H-クロメン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
Chroman 1は、AKT1、プロテインキナーゼA（PKA）、および高い相同性を持つCdc42結合キナーゼなど、予備評価として研究された関連キナーゼに対して優れたから中程度の選択性を持つサブナノモルのROCK-II阻害剤であることがわかりました。さらに、Chroman 1は、機能的な細胞ベースのミオシン軽鎖二重リン酸化アッセイにおいても良好なin-vitro活性を示しました。
インビボ
ラットにおける薬物動態評価では、Chroman 1がそのリード化合物であるベンゾジオキサンおよびクロマンに対して、適度に改善された経口バイオアベイラビリティ（27-35%）を示しました。さらに、Chroman 1は経口投与による高い全身曝露を伴う独特で興味深い薬物動態プロファイルも示しました。
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