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CGK 733

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番号
CEI-0938
説明
CGK 733は、IC50が約200 nMの強力で選択的なATM/ATR阻害剤です。
CAS番号
905973-89-9
分子量
555.84
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
ATM、ATR
IC50
200 nM; 200 nM
分子式
C23H18Cl3FN4O3S
化学名
ベンゼンアセタミド、α-フェニル-N-[2,2,2-トリクロロ-1-[[[[4-フルオロ-3-ニトロフェニル]アミノ]チオキソメチル]アミノ]エチル]-
溶解度
DMSO 100 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
CGK733は、増殖を停止した老化細胞に対して強力な成長をもたらすことができます。老化関連β-ガラクトシダーゼ（SA–β-gal）活性は、CGK733処理された細胞では消失します。CGK733は、PI3KおよびPIKKのパン阻害剤であるLY294002よりもATM/ATRの阻害においてより高い効力を示します（IC50、ATMおよびATRに対して約5 μM）。CGK733（30 μM）で24時間処理された老化MCF-7細胞では、約60%の細胞死が引き起こされます。CGK733（20 μM）は、MCF-7およびT47D乳がん細胞株において、ユビキチン依存性プロテアソーム分解経路を介してサイクリンD1の喪失を誘導します。CGK733は0.6-40 μMの濃度範囲で、MCF-7およびT47Dエストロゲン受容体（ER）陽性乳がん細胞、MDA-MB436 ER陰性乳がん細胞、LnCap前立腺がん細胞、HCT116大腸がん細胞の増殖を抑制します。さらに、CGK733は非変換マウスBALB/c 3T3胚性線維芽細胞の増殖も抑制します。CGK733による増殖抑制は用量依存的であり、2.5 μMという低用量でも有意です。
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