CEP-32496 塩酸塩

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番号

CEI-1274

説明

CEP-32496 塩酸塩は、野生型 BRAF、V600E 変異 BRAF および c-Raf の高い効力を持つ阻害剤であり、それぞれの Kd 値は 14 nM、36 nM および 39 nM です。

製品概要

CEP-32496は、IC50値が669 nMのBRAFV600Eの選択的阻害剤です。BRAFはRafキナーゼファミリーの一員であり、細胞内での信号送信（細胞成長の指示）に重要な役割を果たします。BRAFはMAPキナーゼ/ERK経路の調節に関与しており、変異型BRAFV600EはMAPK経路を活性化します。BRAF変異型BRAFV600Eは、いくつかのヒト癌と相関があることが示されています。CEP-32496は強力なBRAFV600E阻害剤であり、報告されているBRAFV600E阻害剤RG7204とは異なる選択性を持っています。Ambit Kinomescan Assayを使用したところ、CEP-32496はRAFファミリーに強力に結合し、Kd値は14から39 nmol/Lの範囲でした。BRAF変異（A375、SK-MEL-28、Colo-679、HT-144、Colon-205）細胞株のパネルでテストしたところ、CEP-32496はV600E変異を持つ腫瘍細胞株に対して選択的な細胞毒性プロファイルを示し、野生型細胞株（HCT116、Hs578T、LNCaP、DU145、PC-3）には影響を与えませんでした。CEP-32496治療は、BRAFV600Eを発現するヒト腫瘍細胞株に対して高い細胞毒性を示し、野生型BRAFを発現する細胞株にはほとんど影響を与えませんでした。Colo-205腫瘍細胞の皮下異種移植を用いたヌードマウスモデルでは、CEP-32496の経口投与がpMEKの正常化を有意に抑制し、腫瘍の静止状態を誘導しました（40%）、対照群ではこの現象は見られませんでした（30 mg/kgの用量）。CEP-32496はMEKのリン酸化も阻害し、IC50値は60 nMです。

CAS番号

1227678-26-3

分子量

553.92

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

CEP 32496 塩酸塩; CEP32496 塩酸塩

ターゲット

B-Raf/C-Raf

IC50

14 nM (Kd); 36 nM (Kd); 39 nM (Kd)

分子式

C24H23ClF3N5O5

化学名

1-[3-(6,7-ジメトキシキナゾリン-4-イル)オキシフェニル]-3-[5-(1,1,1-トリフルオロ-2-メチルプロパン-2-イル)-1,2-オキサゾール-3-イル]尿素; 塩酸塩

溶解度

DMSO

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

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