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CCT137690

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番号
CEI-0840
説明
CCT137690は、IC50が15 nM、25 nM、19 nMのAurora A、Aurora B、Aurora Cの高い選択性を持つ阻害剤です。hERGイオンチャネルにはほとんど影響を与えません。
CAS番号
1095382-05-0
分子量
551.48
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
オーロラ A, オーロラ B, オーロラ C
IC50
15 nM; 25 nM; 19 nM
分子式
C26H31BrN8O
化学名
6-ブロモ-7-(4-((5-メチルイソキサゾール-3-イル)メチル)ピペラジン-1-イル)-2-(4-(4-メチルピペラジン-1-イル)フェニル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン
溶解度
DMSO 4 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
CCT137690は、SW620大腸癌細胞およびA2780卵巣癌細胞を含むさまざまなヒト腫瘍細胞株において抗増殖活性を示し、それぞれGI50は0.3および0.14 μMです。さらに、CCT137690はヒストンH3のリン酸化も抑制します。CCT137690は主要なシトクロムP450アイソフォーム（CYP1A2、CYP2A6、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4）をIC50が10 μMを超える範囲で抑制します。しかし、CCT137690はhERGイオンチャネルの中程度の阻害剤であり、IC50は3.0 μMです。CCT137690は、異なる起源のヒト腫瘍細胞株の成長を効果的に抑制し、GI50は0.005から0.47 μMの範囲です。CCT137690は、0.5 μMでAurora Aの自己リン酸化（T288）およびヒストンH3のリン酸化を完全に抑制します。CCT137690はHCT116細胞において多倍体、分裂異常、およびアポトーシスを誘導します。CCT137690はKELLY神経芽腫細胞株においてMYCNレベルおよびGSK3βリン酸化を減少させます。CCT137690はFLT3の自己リン酸化およびその下流ターゲットであるSTAT5およびp44/42 MAPK（Erk1/2）のリン酸化を抑制します。
インビボ
CCT137690は非常に経口バイオアベイラビリティが高く、体重減少によって定義される毒性が観察されることなく、SW620大腸癌の異種移植腫瘍の成長を抑制します。CCT137690は、100 mg/kgの用量でMYCN誘発神経芽腫の成長を抑制します。さらに、CCT137690はターゲットの調節を達成し、明らかな毒性や体重減少なしに皮下MOLM-13異種移植腫瘍の成長を強力に抑制します。
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