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CCT129202

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番号
CEI-0947
説明
CCT129202は、IC50がそれぞれ0.042 μM、0.198 μM、0.227 μMのAurora A、Aurora B、Aurora Cに対するATP競合型のパンオーロラ阻害剤です。FGFR3、GSK3β、PDGFRβなどに対しては、効果が低いです。
CAS番号
942947-93-5
分子量
497.02
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO中; 6ヶ月 -80度のDMSO中。
ターゲット
オーロラ A, オーロラ B, オーロラ C
IC50
0.042 μM; 0.198 μM; 0.227 μM
分子式
C23H25ClN8OS
化学名
2-(4-(6-クロロ-2-(4-(ジメチルアミノ)フェニル)-3H-イミダゾ[4,5-b]ピリジン-7-イル)ピペラジン-1-イル)-N-(チアゾール-2-イル)アセトアミド
溶解度
DMSO 3 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
CCT129202は、Kiが49.8 nMの再組換えオーロラAキナーゼのATP競合的阻害剤です。CCT129202は1 μMでオーロラAおよびオーロラBに対してそれぞれ92%および60%の高い選択性を示します。FGFR3を27%わずかに阻害し、CRAFに対しては活性を示しません。CCT129202は、MV4-11で0.08 μMからMDA-MB-157で1.7 μMまでの半最大成長阻害（GI50）値を持つ複数のヒト腫瘍細胞株の増殖を阻害します。これらの効果は、オーロラAおよびオーロラBの発現レベルの増加と関連しており、異常な有糸分裂を引き起こします。CCT129202（0.7 μM）による治療は、HCT116細胞において>4NのDNA量を持つ細胞の蓄積を引き起こし、時間依存的にアポトーシスを誘導します。HCT116細胞におけるCCT129202の適用は、ヒストンH3のリン酸化の減少とp53タンパク質の安定化の増加を引き起こし、これはそれぞれオーロラBおよびオーロラAの阻害と一致します。CCT129202は、HCT116、HT29、およびHeLa細胞においてp53依存的および非依存的にp21の上方調節を誘導し、これによりRbタンパク質のリン酸化とE2Fの活性が濃度依存的に減少します。
インビボ
CCT129202を100 mg/kgで無胸腺マウスに投与し、皮下にHCT116大腸癌の異種移植腫瘍を持つ場合、治療開始30分後にヒストンH3のリン酸化が約50%減少し、9日間の治療後に対照マウスと比較して腫瘍の成長を57.7%有意に抑制します。
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