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カネルチニブ二塩酸塩

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番号
CEI-1263
製品概要
カネルチニブ二塩酸塩は、IC50値が3.5 nMの選択的なPan-erbBチロシンキナーゼ阻害剤です。ErbB受容体ファミリーは受容体チロシンキナーゼスーパーファミリーの一員であり、正常な乳腺の発達に重要な役割を果たします。ErbBの過剰発現が乳がんの病因と進行に関与し、乳がんの悪い予後指標であることが示されています。カネルチニブ二塩酸塩は強力なErbB阻害剤であり、報告されているErbB阻害剤エルロチニブとは異なる選択性を持っています。ErbB2受容体を過剰発現するBT474細胞でテストしたところ、カネルチニブ二塩酸塩による治療は、AktおよびMAPK活性を阻害することで47%の細胞アポトーシスを誘導しました。神経芽腫細胞株のパネルで、カネルチニブ二塩酸塩で処理した結果、細胞収量が有意に減少し、IC50値は0.94 μMから2.45 μMの範囲で、SK-N-SH細胞でテストしたところ、細胞アポトーシスが3%から56%に誘導されました。12週齢のNOD-SCID-IL2Rガンマノックアウトマウスモデルにおいて、SK-N-SH細胞の皮下異種移植に対して、カネルチニブ二塩酸塩を18日間投与した結果、腫瘍成長と最終腫瘍重量が著しく減少しました。
CAS番号
289499-45-2
分子量
558.87
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
PD-183805; CI-1033; カネルチニブHCl; PD183805; CI103; PD 183805; CI 103
ターゲット
パネルブB
分子式
C24H27Cl3FN5O3
化学名
N-[4-(3-クロロ-4-フルオロアニリノ)-7-(3-モルフォリン-4-イルプロポキシ)キナゾリン-6-イル]プロペンアミド; ジヒドロクロリド
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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