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CAL-101 (GS-1101)

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番号
CEI-0117
説明
CAL-101 (GS-1101) は、IC50 2.5 nM で p110-delta を抑制することができます。
エイリアス
CAL101
CAS番号
870281-82-6
分子量
415.42
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
同義語
CAL101
ターゲット
p110-delta
分子式
C22H18FN7O
化学名
(S)-2-(1-(9H-プリン-6-イルアミノ)プロピル)-5-フルオロ-3-フェニルキナゾリン-4(3H)-オン
溶解度
DMSO 83 mg/mL 水
インビトロ
CAL-101は、PI3K-delta選択的阻害剤として、IC50が2.5 nM、EC50が8 nMでp110deltaを強力に阻害します。CAL-101は、p110delta依存的な構成的ホスファチジルイノシトール-3-キナーゼ経路の活性化により、構成的ホスファチジルイノシトール-3-キナーゼシグナル伝達をブロックしました。そして、CAL-101によるPI3Kの阻害は、Aktおよび他の下流のエフェクターのリン酸化を減少させ、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼおよびカスパーゼの切断を増加させ、アポトーシスを誘導します。CLLにおいて、CAL-101は一次CLLにおけるアポトーシスを促進することができます。CAL-101はカスパーゼシグナルに依存した細胞毒性を引き起こします。CAL-101は、CXCL12およびCXCL13に対するCLL細胞の走化性を阻害し、ストローマ細胞の下での移動（擬似エンペリポレシス）を阻害します。CAL-101はまた、ストローマ共培養におけるケモカインの分泌をダウンレギュレートし、BCRトリガー後にも同様の効果を示します。CAL-101は、BCRまたはナース様細胞由来の生存シグナルを減少させ、BCRおよびケモカイン受容体によって誘導されるAKTおよびMAPキナーゼ（ERK）活性化を阻害します。
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