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BYL719

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番号
CEI-0855
説明
BYL719は、IC50が5 nMの強力で選択的なPI3Kα阻害剤であり、PI3Kβ/γ/δに対して最小限の影響を与えます。フェーズ1/2。
CAS番号
1217486-61-7
分子量
441.47
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
PI3Kα
分子式
C19H22F3N5O2S
化学名
1,2-ピロリジンジカルボン酸アミド, N1-[4-メチル-5-[2-(2,2,2-トリフルオロ-1,1-ジメチルエチル)-4-ピリジニル]-2-チアゾリル]-, (2S)-
溶解度
DMSO 88 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 5 mg/mL
インビトロ
BYL719は、PIK3CA変異を持つ乳がん細胞株の増殖を抑制し、PI3K/Akt経路のさまざまな下流シグナル成分の抑制と相関しています。
インビボ
BYL719(>270 mg/d)は、齧歯類のPIK3CA変異性異種移植モデルにおいて、統計的に有意な用量依存的抗腫瘍効果を示します。BYL719はクリアランスが低く、半減期は8.5時間で、30mg/dから450mg/dの間で用量に比例して曝露が増加し、人間においてCmaxおよびAUCの個体間変動が低いことを示しています。BYL719(270mg/d)は、ER+乳がん患者において1件の確認された部分的奏効を含む臨床的有効性の最初の兆候を示し、評価された17人の患者のうち8人で有意なPET反応（PMR）および/または腫瘍縮小が達成されました。
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