製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. BS-181 HCl

BS-181 HCl

問い合わせ
番号
CEI-0875
説明
BS-181は、IC50が21 nMの非常に選択的なCDK7阻害剤です。CDK1、2、4、5、6、または9に対してCDK7に対して40倍以上の選択性を持っています。
CAS番号
1397219-81-6
分子量
416.99
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
CDK7
IC50
21 nM
分子式
C22H32N6.HCl
化学名
N5-(6-アミノヘキシル)-N7-ベンジル-3-イソプロピルピラゾロ[1,5-a]ピリミジン-5,7-ジアミン塩酸塩
溶解度
DMSO 83 mg/mL; 水 3 mg/mL; エタノール 27 mg/mL
インビトロ
BS-181は、細胞フリー環境におけるCDK7の小分子阻害剤であり、IC50が510 nMでロスコビチンよりも高い活性を示します。多くの異なるクラスからのCDKおよび他の69のキナーゼの中で、BS-181はCDK7に対して高い阻害選択性を示し、1 μM未満の濃度でCDK2を阻害しますが、CDK7よりも35倍弱い力で阻害します（IC50は880 nM）。CDK1、CDK4、CDK5、CDK6、CDK9に対しては、IC50値が3.0 μMを超えるわずかな阻害を示し、他のクラスのいくつかのキナーゼに対しては高濃度（>10 μM）でのみ阻害を示します。BS-181は細胞周期の停止を促進し、乳がん、肺がん、前立腺がん、大腸がんを含むさまざまな腫瘍タイプの癌細胞の成長を阻害し、IC50は11.5-37 μMの範囲です。MCF-7細胞では、BS-181はCDK7基質であるRNAポリメラーゼIIのCOOH末端ドメイン（CTD）のリン酸化を阻害し、細胞周期の停止とアポトーシスを促進して癌細胞株の成長を阻害します。
インビボ
BS-181は、マウスにおいてi.p.投与後の血漿排除半減期が405分で、in vivoで安定しています。BS-181は、ヌードマウスモデルにおけるMCF-7異種移植腫瘍の成長を用量依存的に抑制し、10 mg/kg/日および20 mg/kg/日での治療後2週間でそれぞれ25%および50%の腫瘍成長の減少を示し、明らかな毒性はありません。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。