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ボスチニブ (SKI-606)

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番号
CEI-0265
説明
ボスチニブ (SKI-606) は、IC50が1.2 nMおよび1 nMでSrcおよびAblを抑制することができます。
CAS番号
380843-75-4
分子量
530.45
純度
>99%
ストレージ
-20℃で2年間の粉末
ターゲット
Src、Abl
分子式
C26H29Cl2N5O3
化学名
4-(2,4-ジクロロ-5-メトキシフェニルアミノ)-6-メトキシ-7-(3-(4-メチルピペラジン-1-イル)プロポキシ)キノリン-3-カルボニトリル
溶解度
DMSO 110 mg/mL 水
インビトロ
SKI-606（ボスチニブ）は、強力で経口バイオアベイラブルな二重Src/Ablキナーゼ阻害剤です。SKI-606は、完全な腫瘍細胞において、IC50が250 nMのSrcキナーゼ活性を阻害することができます。Srcキナーゼを阻害するだけでなく、SKI-606は焦点接着キナーゼ（FAK）、プロリンリッチチロシンキナーゼ2（Pyk2）、およびCrk関連基質（p130Cas）のリン酸化も阻害することができます。SKI-606は、約250 nMのIC50で乳がん細胞株の細胞運動性と浸潤を減少させることができます。しかし、SKI-606はこの濃度で細胞の増殖や生存には影響を与えません。
インビボ
SKI-606（ボスチニブ）は、慢性骨髄性白血病細胞において抗増殖効果を持ち、ソフトアガー中での大腸腫瘍細胞コロニー形成を抑制し、K562および大腸腫瘍細胞の異種移植モデルにおいて腫瘍成長を抑制します。SKI-606（ボスチニブ）は、前立腺癌の浸潤、成長、転移をin vitroおよびin vivoで阻害します。SKI-606で治療すると、Akt、MAPK、および局所接着キナーゼのリン酸化が減少します。キナーゼの抑制に加えて、SKI-606は前立腺癌細胞における腫瘍進行関連遺伝子uPAR、MMP-2、MMP-9、N-カドヘリン、フィブロネクチン、BMP-2（骨形態形成タンパク質2）、BMP-6（骨形態形成タンパク質6）、IL-8（インターロイキン8）、およびTGF-ベータ（トランスフォーミング成長因子ベータ）の発現レベルを減少させることができます。
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