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BMS-790052

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番号
CEI-0221
説明
選択的な阻害剤であるBMS-790052は、EC50が9-50 pMでHCV NS5Aを阻害することができます。
CAS番号
1214735-16-6
分子量
738.88
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
HCV
分子式
C40H50N8O6
化学名
カルバミン酸、N,N-[[1,1-ビフェニル]-4,4-ジイルビス[1H-イミダゾール-5,2-ジイル-(2S)-2,1-ピロリジンジイル[(1S)-1-(1-メチルエチル)-2-オキソ-2,1-エタンジイル]]]ビス-、C,C-ジメチルエステル
溶解度
DSMO 148 mg/mL 水
インビトロ
BMS-790052は、最も強力なC型肝炎ウイルス（HCV）阻害剤です。非構造タンパク質5A（NS5A）を標的とすることで、BMS-790052はほとんどのHCV阻害剤とは異なります。BMS-790052は、遺伝子型1のレプリコンに対して非常に効果的であり、臨床でも強力な遺伝子型1の抗HCV活性を示します。BMS-790052は、EC50が50 pM未満の遺伝子型1のレプリコンを阻害することができます。BMS-790052は、EC50が46.8 pMおよび16.1 pMの遺伝子型2a JFH1レプリコン細胞および細胞培養感染ウイルスを阻害します。BMS-790052は、NS5Aのcis-作用機能をブロックします。BMS-790052は、JFH1 NS5Aの過剰リン酸化も阻害するため、trans-作用機能もブロックする可能性があります。
インビボ
BMS-790052は、in vivoで強力な抗ウイルス効果を示します。BMS-790052による単独療法中に耐性が現れたものの、この化合物の実質的な抗HCV効果は、効果的な併用療法の優れた候補となります。
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