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BMS-690514

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番号
CEI-1256
製品概要
BMS-690514は、ヒト表皮成長因子受容体（HER/EGFR）の強力な阻害剤です。HER1/HER2の阻害において、それぞれIC50値が5 nMおよび19 nMであることに加え、BMS-690514はVEGFR2、Flt-3、Lckなどの他のタンパク質キナーゼに対しても、IC50値がそれぞれ50 nM、110 nM、220 nMであることから、顕著な効力を示します。表皮成長因子受容体は、ErbBファミリーの受容体の一員であり、EGFR（ErbB-1）、HER2/c-neu（ErbB-2）、Her 3（ErbB-3）、Her 4（ErbB-4）があります。成長因子リガンドによって活性化されると、EGFRは不活性な単量体形態から活性なホモ二量体に移行します。リガンド結合後にホモ二量体を形成するだけでなく、EGFRはErbB受容体ファミリーの別のメンバー（例えばErbB2/Her2/neu）とペアを組んで活性化されたヘテロ二量体を作成することがあります。EGFRの二量体化は、その内因性の細胞内タンパク質チロシンキナーゼ活性を刺激し、自己リン酸化を引き起こし、SH2ドメインを持つ他のいくつかのタンパク質による下流の活性化とシグナル伝達を引き起こします。これにより、主にMAPK、Akt、JNK経路が活性化され、DNA合成と細胞増殖が促進されます。EGFRの発現または活性に影響を与える変異は、癌を引き起こす可能性があります。BMS-690514は、進行した非小細胞肺癌および他の固形腫瘍の患者の治療のために開発されている経口抗腫瘍剤であり、受容体の細胞質側にあるEGFRチロシンキナーゼを阻害します。キナーゼ活性がなければ、EGFRは自己活性化できず、これは下流のアダプタタンパク質の結合に必要な前提条件です。この経路に依存して成長する細胞におけるシグナル伝達カスケードを停止させることによって、腫瘍の増殖と移動が減少します。BMS-690514は、複数の代謝経路を介して代謝され、P450媒介の酸化がそのピロロトリアジン群の炭素の1つで起こり、HPLC、NMR、LC/MS/MSおよびラジオクロマトグラフィー分析を通じて、2つの代謝物M1およびM37が形成されます。
CAS番号
859853-30-8
分子量
368.44
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
BMS690514; BMS 690514
ターゲット
HER/EGFR
分子式
C19H24N6O2
化学名
(3R,4R)-4-アミノ-1-[[4-(3-メトキシアニリノ)pyrrolo[2,1-f][1,2,4]トリアジン-5-イル]メチル]ピペリジン-3-オール
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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