製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. BMS-663068

BMS-663068

問い合わせ
番号
CEI-1255
製品概要
BMS-663068は、IC50値を持つHIV-1 gp120の小分子接着阻害剤です。HIV-1ウイルスが宿主細胞に侵入する最初のステップは、ウイルスのgp120エンベロープグリコペプチドが宿主細胞のCD4受容体に結合することです。BMS-663068は特定のHIV-1分離株に対する接着阻害剤であり、このステップを標的としています。これはホスホノオキシメチルプロドラッグであり、腸内でアルカリフォスファターゼによって切断され、効果的な部分であるBMS-626529を放出します。前駆体接着阻害剤BMS-488043と比較して、BMS-663068は抗ウイルススペクトルが改善されています。BMS-663068は細胞培養において低い細胞毒性を示しました。PM1およびPBMC細胞では、CC50値はそれぞれ105および192μMでした。HEK293、HepG2、HCT116、HeLa、MT-2、MCF-7およびH292細胞では、CC50値はすべて200μMを超えていました。BMS-663068は、実験室株および臨床分離株の両方に対して強力な抗ウイルス活性を持つことがわかりました。CXCR4トロピックLAIウイルスに対して、BMS-663068はEC50値0.7 nMを示しました。NL4-3、SF-162およびJRFLを含む実験室株のコホートに対して、BMS-663068の阻害効率はBMS-488043の7倍から10倍高かったです。89.6ウイルス（15倍）、Balウイルス（14倍）、およびMNウイルス（67倍）で処理した場合、BMS-663068はBMS-488043よりもさらに強力でした。PBMC細胞を使用した抗ウイルスアッセイでは、BMS-663068はNIH AIDS Repositoryから得られた合計88のHIV-1ウイルスに対して処理されました。最も感受性の高いウイルスに対してEC50値0.01 nM、最も感受性の低いウイルスに対してEC50値2μMを示しました。さらに、ENFやイバリズマブなどの他のHIV-1侵入阻害剤に対して耐性のあるウイルスがBMS-626529に対して感受性を保持していることがわかりました。
CAS番号
864953-29-7
分子量
583.49
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
BMS663068; BMS 663068
ターゲット
HIV-1
分子式
C25H26N7O8P
化学名
[3-[2-(4-ベンゾイルピペラジン-1-イル)-2-オキソアセチル]-4-メトキシ-7-(3-メチル-1,2,4-トリアゾール-1-イル)ピロロ[2,3-c]ピリジン-1-イル]メチルジヒドロゲンリン酸
溶解度
DMSO
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。