BMS-626529

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番号

CEI-1254

説明

BMS-626529は、HIV-1 gp120の小分子結合阻害剤であり、HIV-1サブタイプA、B、Cエンベロープに対するIC50値はそれぞれ2.26 nM、0.34 nM、1.3 nMです。

製品概要

EC50 HIV-1アタッチメント阻害剤は、ウイルスと宿主細胞の初期相互作用を防ぐ新しいクラスの侵入阻害剤であり、ウイルスエンベロープタンパク質gp120に結合し、CD4+ T細胞のCD4受容体へのウイルスの付着をブロックします。BMS-626529は、HIV-1 gp120を標的とし、CD4+ T細胞への結合を防ぐ新しい小分子アタッチメント阻害剤です。臨床試験：BMS-663068は、小分子阻害剤BMS-626529のプロドラッグです。ベースラインからの血漿HIV-1 RNA負荷の最大中央値の減少は、1.21から1.73 log10コピー/mLの範囲でした。BMS-626529の血漿濃度は抗ウイルス反応とは関連していませんでしたが、低いベースライン阻害濃度と、ベースラインのタンパク質結合調整済み90%阻害濃度で調整された最小および平均定常状態のBMS-626529血漿濃度は、抗ウイルス反応と関連していました。BMS-663068は一般的に良好に耐容されました。

CAS番号

701213-36-7

分子量

473.48

純度

0.9853

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

BMS 626529; BMS626529

ターゲット

HIV-1

IC50

2.26 nM; 0.34 nM; 1.3 nM

分子式

C24H23N7O4

化学名

1-(4-ベンゾイルピペラジン-1-イル)-2-[4-メトキシ-7-(3-メチル-1,2,4-トリアゾール-1-イル)-1H-ピロロ[2,3-c]ピリジン-3-イル]エタン-1,2-ジオン

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

BMS-626529の活性はウイルス依存性であり、gp120内の異質性によるものです。BMS-626529は、最も感受性の高いウイルスに対して低pM範囲の半最大効果濃度値が6 log10の半最大効果濃度値を持っていました。精製されたgp120に対するBMS-626529の結合親和性の測定は、その抑制力の寄与因子の一つが比較的長い解離半減期である可能性を示唆しています。

インビボ

現在、利用可能な動物のin-vivoデータはありません。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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