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BMS-599626 (AC480)

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番号
CEI-0916
説明
BMS-599626 (AC480) は、IC50が20 nMおよび30 nMのHER1およびHER2の選択的かつ効果的な阻害剤であり、HER4に対しては約8倍、VEGFR2、c-Kit、Lck、METなどに対しては100倍以上の効果が低いです。フェーズ1。
CAS番号
714971-09-2
分子量
567.01
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
HER1、HER2
IC50
20 nM; 30 nM
分子式
C27H27FN8O3.HCl
化学名
(S)-モルフォリン-3-イルメチル 4-(1-(3-フルオロベンジル)-1H-インダゾール-5-イルアミノ)-5-メチルピロロ[1,2-f][1,2,4]トリアジン-6-イルカルバメート
溶解度
DMSO 113 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 20 mg/mL
インビトロ
BMS-599626は関連受容体HER4も抑制しますが、IC50は190 nMでその効果は低下します。BMS-599626はHER1に対するATP競合阻害剤として、HER2に対するATP非競合阻害剤として特定されており、それぞれKiは2 nMおよび5 nMです。BMS-599626は、Sal2、BT474、N87、KPL-4、HCC202、HCC1954、HCC1419、AU565、ZR-75-30、MDA-MB-175、GEO、PC9細胞を含む、高レベルのHER1および/またはHER2を発現する腫瘍細胞の増殖を抑制し、IC50はそれぞれ0.24 μM、0.31 μM、0.45 μM、0.38 μM、0.94 μM、0.34 μM、0.75 μM、0.63 μM、0.51 μM、0.84 μM、0.90 μMおよび0.34 μMです。一方、HER1またはHER2を発現しない卵巣腫瘍細胞株A2780およびMRC5線維芽細胞の増殖は、BMS-599626によって有意に抑制されません。最近の研究では、BMS-599626がEGFRおよびHer2細胞の両方を発現するHN-5細胞の放射線感受性を有意に高め、細胞周期の再分配を促進し、DNA修復を抑制することが示されています。
インビボ
in vivoでは、BMS-599626の経口投与は、60 mg/kgから240 mg/kgの用量範囲でSal2腫瘍の成長を用量依存的に抑制し、最大耐用量180 mg/kgでヒト乳腺腫瘍KPL-4異種移植において強力な抗腫瘍活性を示し、他のHER2増幅異種移植モデルや他のHER1過剰発現異種移植モデルでも同様の抗腫瘍活性を持っています。
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