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BMS-345541（フリーベース）

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番号
CEI-1251
製品概要
BMS-345541（フリーベース）は、IKK-1およびIKK-2の選択的阻害剤であり、それぞれのIC50値は4μMおよび0.3μMです。IKKは核因子カッパBキナーゼサブユニット阻害剤としても知られ、サイトカイン活性化細胞内シグナル伝達経路に関与しています。IKK-1およびIKK-2はIKKファミリーのメンバーです。IKK-2は脳卒中後の脳細胞において重要な役割を果たすことが報告されています。BMS-345541は強力なIKK阻害剤であり、他のキナーゼと比較して非常に選択的な活性を持っています。THP-1単球細胞でテストしたところ、BMS-345541での前処理はTNF-α刺激によるIKKリン酸化を阻害し、TNF-α、IL-1β、IL-8、IL-6を含むさまざまなサイトカインの産生を減少させました。4つのヒト神経膠腫細胞株において、BMS-345541治療は10μM以上の濃度で細胞増殖を有意に阻害し（80%-95%）、またIL-8の発現を用量依存的に阻害しました（IC50>2μM）。BMS-345541によるIKKの阻害が、ヒトメラノーマ細胞株SK-MEL-5、Hs 294T、A375において誘導された細胞アポトーシスに対しても同様の結果が確認されました。18-22gの雌BALB/cマウスモデルにおいて、BMS-345541の投与は用量依存的にTNF-αの産生を阻害し、10 mg/kgの濃度で約50%の阻害が見られ、100 mg/kgの用量ではほぼ完全な阻害が見られました。
CAS番号
445430-58-0
分子量
255.32
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
IKK-1/IKK-2
分子式
C14H17N5
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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