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BMS 299897

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番号
CEI-1249
説明
BMS 299897は、IC50値が12 nMの強力で経口活性のあるγ-セクレターゼ阻害剤です。
製品概要
BMS-299897は、IC50値が12 nMのγ-セクレターゼの選択的阻害剤です。γ-セクレターゼは、アミロイド前駆体タンパク質をよく知られた基質とし、単一通過膜タンパク質を膜貫通ドメインを持つ残基で切断するプロセスに関与する膜貫通タンパク質です。γ-セクレターゼは、APPを複数の部位で切断し、39から42アミノ酸の長さのペプチドを生成することが明らかにされており、その中でAβ40が最も一般的なアイソフォームであり、Aβ42はアミロイドフィブリル形成を引き起こす構造変化に最も敏感です。多くの研究により、γ-セクレターゼ阻害剤による脳内Aβ合成の減少がアルツハイマー病治療の有望なアプローチであることが示されています。BMS 299897は、γ-セクレターゼの選択的阻害剤です。BMS-299897でHEKwt培養をテストしたところ、培養上清中のAβ(1-40)の発現がγ-セクレターゼ阻害を通じて大幅に増加しました。アルツハイマー病の病態模倣毒性を誘発するAβ(25-35)の脳室内（i.c.v.）注射を行ったオスのスイスマウスモデルでは、BMS-299897の投与により、Aβ(25-35)によって誘発された毒性や長期記憶障害にわずかに寄与するAβ(1-42)の蓄積が著しく軽減されました。Tg2576マウスでテストした際、BMS-299897の経口投与により、γ-セクレターゼを阻害することでアミロイドペプチド濃度が著しく減少しました。
CAS番号
290315-45-6
分子量
511.94
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
γ-セクレターゼ
IC50
12 nM
分子式
C24H21ClF3NO4S
化学名
4-[2-[(1R)-1-(N-(4-クロロフェニル)sulfonyl-2,5-difluoroanilino)ethyl]-5-fluoroフェニル]ブタン酸
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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