BMN-673 8R,9S

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番号

CEI-1248

製品概要

PARP1/2阻害剤は、DNA修復における腫瘍特異的欠陥を標的とする抗癌剤の一種です。BMN 673は非常に強力なPARP1/2阻害剤です。臨床試験：BMN 673の薬物動態（PK）、薬力学（PD）、安全性および抗腫瘍活性が、3-6人の患者（pts）/用量レベルでの2段階用量漸増研究で評価されました。結果は、BMN 673が良好に耐容され、BRCA変異を持つ患者において印象的な抗腫瘍活性を示し、用量制限性血小板減少症のために単剤推奨の第II相試験用量が1000 μg/dであることを示しました。

CAS番号

1207456-00-5

分子量

380.35

純度

0.98

ストレージ

-20°Cで保管してください

同義語

(8R,9S)-BMN-673

ターゲット

PARP

分子式

C19H14F2N6O

化学名

(8S,9R)-5-フルオロ-8-(4-フルオロフェニル)-9-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-8,9-ジヒドロ-2H-ピリド[4,3,2-de]フタラジン-3(7H)-オン

溶解度

DMSOに可溶

配送条件

評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。

インビトロ

BMN 673は強力なPARP1/2阻害剤ですが、私たちがテストした他の酵素を阻害しません。BMN673は選択的な抗腫瘍細胞毒性を示し、従来のPARP1/2阻害剤よりもはるかに低い濃度でDNA修復バイオマーカーを引き起こします。BMN 673は、BRCA1、BRCA2、またはPTEN遺伝子欠損を持つ腫瘍細胞を、既存のPARP1/2阻害剤よりも20倍から200倍以上の選択的な強さで標的とします。

インビボ

BMN 673は経口バイオアベイラビリティが高く、CMCで投与した場合、ラットにおいて40%以上の絶対経口バイオアベイラビリティを示します。経口投与されたBMN 673はマウスにおいて顕著な抗腫瘍活性を示し、BRCA変異やPTEN欠損によるDNA修復の欠陥を持つ異種移植腫瘍は、良好に耐容される用量での経口BMN 673治療に対して非常に感受性がありました。また、BMN 673をテモゾロミド、SN38、またはプラチナ製剤と併用した場合にも、相乗的な抗腫瘍効果が見られました。

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私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

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