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BMN 673

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番号
CEI-1247
製品概要
BMN673は、Kiがそれぞれ1.2 nMおよび0.9 nMの強力で選択的なPARP1/2阻害剤です。72の受容体、イオンチャネル、および酵素のパネルに対しては影響を与えませんでした。BMN673は、PARP1の酵素アッセイにおいてIC50値0.57 nMを示しました。in vitroアッセイでは、veliparib、rucaparib、olaparibなどの他の既存のPARP阻害剤よりも高い効力を示しました。また、他のPARP阻害剤よりもPARP-DNA複合体を捕捉する能力がはるかに高いです。BMN673は、in vitroおよびin vivoの両方で抗腫瘍活性を示しました。相同組換えに欠陥のある腫瘍細胞および異種移植の増殖を抑制しました。BMN673とDNA損傷剤の組み合わせは、相乗的な抗腫瘍効果を示しました。さらに、研究により、DNA修復タンパク質の発現レベルとPI3K経路の状態が、小細胞肺癌におけるBMN673への反応を予測することが示されました。BMN673は、現在、進行した固形腫瘍または血液悪性腫瘍に対する複数の臨床試験で、単独療法または他の抗腫瘍剤との併用療法として調査されています。
CAS番号
1207456-01-6
分子量
380.35
純度
0.9801
ストレージ
-20°Cで保管してください
ターゲット
PARP
IC50
0.58 nM
分子式
C19H14F2N6O
化学名
(8R,9S)-5-フルオロ-8-(4-フルオロフェニル)-9-(1-メチル-1H-1,2,4-トリアゾール-5-イル)-8,9-ジヒドロ-1H-ピリド[4,3,2-de]フタラジン-3(2H)-オン
溶解度
DMSOに可溶 > 10 mM
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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