製品

研究、診断および産業用の酵素

  1. ホーム
  2. 他の人
  3. 阻害剤
  4. BM-1074

BM-1074

問い合わせ
番号
CEI-0874
説明
BM-1074は、Kiが<1 nMの強力で効果的なBcl-2/Bcl-xL阻害剤であり、Mcl-1には不活性です。
CAS番号
1391108-10-3
分子量
1013.68
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
Bcl-2/Bcl-xL
IC50
1 nM (Ki)
分子式
C50H57ClN8O7S3
化学名
1H-ピロール-3-カルボキサミド、5-(4-クロロフェニル)-4-[3-[4-[4-[[[4-[[(1R)-3-(ジメチルアミノ)-1-[(フェニルチオ)メチル]プロピル]アミノ]-3-ニトロフェニル]スルホニル]アミノ]フェニル]-1-ピペラジン基]フェニル]-2-メチル-1-(1-メチルエチル)-N-(メチルスルホニル)-
溶解度
DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL
インビトロ
BM-1074は、Bcl-2/Bcl-xLのFPベースの結合親和性をそれぞれ1.8および6.9 nMのIC50で抑制します。BM-1074は、小細胞肺癌細胞株H1963、H187およびH1417の成長をそれぞれ1、1.4および2.3 nMのIC50で抑制します。
インビボ
BM-1074は、15 mg/kgの単回投与で、H146異種移植腫瘍組織において3時間および6時間の時点でPARPおよびカスパーゼ-3の強力な切断を誘導します。BM-1074（15 mg/kg）は、迅速で完全かつ持続的な腫瘍退縮を達成する能力があります。治療終了後18日間、BM-1074で治療されたマウスの中で測定可能な腫瘍はありません。また、BM-1074による治療終了から74日後には、50%の動物に測定可能な腫瘍がありません。すべてのマウスの平均腫瘍サイズは117日目で47 mm3であり、治療開始時の130 mm3と比較されます。BM-1074化合物で治療されたすべてのマウスは、治療中または治療後に5%未満の有意な体重減少を示さず、他の毒性の兆候も示しません。
ダウンロード
オンラインお問い合わせ

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品
オンラインお問い合わせ

0
クリックして展開 / 閉じる
お問い合わせバスケット
選択した項目を削除 引用 チェックアウト
ショッピングカートから移動することに決めましたか？
もちろん いいえ、戻る

商品を選択してください！

< 戻る
この商品を購入するためにすでに追加されています。