ビリナパント (TL32711)

問い合わせ

番号

CEI-0866

説明

ビリナパント (TL32711) は、主に cIAP1 に対する SMAC 模倣拮抗薬で、Kd は <1 nM であり、XIAP に対してはそれほど強力ではありません。フェーズ 1/2。

CAS番号

1260251-31-7

分子量

806.94

ストレージ

2年間 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。

ターゲット

XIAP, cIAP1

IC50

45 nM (Kd); <1 nM (Kd)

分子式

C42H56F2N8O6

化学名

プロパナミド、N,N'-[(6,6'-ジフルオロ[2,2'-ビ-1H-インドール]-3,3'-ジイル)ビス[メチレン[(2R,4S)-4-ヒドロキシ-2,1-ピロリジンジイル][(1S)-1-エチル-2-オキソ-2,1-エタンジイル]]]ビス[2-(メチルアミノ)-、(2S,2'S)-

溶解度

DMSO mg/mL; 水 mg/mL; エタノール mg/mL

インビトロ

ビリナパントは、XIAPおよびcIAP1とそれぞれKdが45および<1 nMで結合します。ビリナパントは、TRAILに対して感受性のないSUM190（ErbB2過剰発現）細胞において、単独で細胞死を誘導します（IC50、約300 nM）。また、TRAIL感受性のSUM149（トリプルネガティブ、EGFR活性化）細胞におけるTRAIL誘導アポトーシスの効力を大幅に増加させます。ビリナパントは、迅速なcIAP1の分解、カスパーゼの活性化、PARPの切断、NF-κBの活性化を引き起こします。ビリナパントとTNF-αの併用は、in vitroで強力な抗メラノーマ効果を示します。ビリナパントとTNF-α（1 ng/mL）の併用は、ヒトメラノーマ細胞株WTH202、WM793B、WM1366およびWM164の成長をそれぞれIC50が1.8、2.5、7.9および9 nMで抑制しますが、いずれの化合物も単独では効果がありません。ビリナパントの単独治療は、WM9細胞の増殖をIC50が2.4 nMで抑制します。ビリナパントは、これらの細胞株において標的タンパク質cIAP1およびcIAP2を有意に抑制します。

インビボ

Birinapant（30 mg/kg）治療は、メラノーマ異種移植モデル451Luにおいて腫瘍成長の抑制を有意に誘導します。

名前:

メール *

電話:*

会社/機関:

国または地域:

数量：

サービスと製品に興味があります *

プロジェクトの説明：

私たちの製品は、個人使用のために直接医薬品として使用することはできません。

製品

オンラインお問い合わせ

名前: