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BIIB021

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番号
CEI-0987
説明
BIIB021は、経口投与可能な合成小分子Hsp90阻害剤です。Hsp90のATP結合ポケットに結合し（Ki = 1.7 ± 0.4 nM）、MCF-7細胞においてEC50が38 ± 10 nMでHER-2の分解を誘導します。Hsp90αおよびHsp70の熱ショックタンパク質の発現を増加させますが、非クライアントタンパク質であるホスファチジルイノシトール3キナーゼp85サブユニットの発現には影響を与えません。BIIB021は、N87、MCF-7、BT474腫瘍細胞の増殖をそれぞれIC50値0.06、0.31、0.14 µMで阻害します。N87胃、BT474乳房、CWR22前立腺、U87神経膠芽腫、SKOV3卵巣、Panc-1膵臓腫瘍の異種移植モデルにおいて、顕著な抗腫瘍活性を示します。
略語
BIIB021(HSP90AA1)
エイリアス
EL52, HSP86, HSP89A, HSP90A, HSP90N, HSPC1, HSPCA, HSPCAL1, HSPCAL4, HSPN, Hsp89, LAP2
外観
オフホワイトまたは薄茶色の粉
CAS番号
848695-25-0
分子量
318.8 Da
純度
>99%
安定性
–20°C以下で保管してください。固体の形態は、指示通りに保管した場合、受領日から少なくとも12ヶ月間安定しています。水溶液は1日以上保管しないでください。
同義語
EL52, HSP86, HSP89A, HSP90A, HSP90N, HSPC1, HSPCA, HSPCAL1, HSPCAL4, HSPN, Hsp89, LAP2
ターゲット
HSP90
IC50
N87、MCF-7、およびBT474腫瘍細胞：IC50 0.06、0.31、および0.14 µM、それぞれ
分子式
C14H15ClN6O
溶解度
DMSOにおいて65 mg/mlで可溶; エタノールにおいて3 mg/mlで加温すると可溶; 水には非常に難溶; 普通の水における最大溶解度は約50-100 µMと推定される。
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