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BI-D1870

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番号
CEI-0902
説明
BI-D1870は、RSK1/2/3/K4に対するS6リボソームのATP競合阻害剤であり、IC50はそれぞれ31 nM/24 nM/18 nM/15 nMです。MST2、GSK-3β、MARK3、CK1、Aurora Bに対してRSKに対する10倍から100倍の選択性があります。
CAS番号
501437-28-1
分子量
391.42
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
ターゲット
RSK1, RSK2, RSK3, RSK4
IC50
31 nM; 24 nM; 18 nM; 15 nM
分子式
C19H23F2N5O2
化学名
6(5H)-プテリジノン、2-[(3,5-ジフルオロ-4-ヒドロキシフェニル)アミノ]-7,8-ジヒドロ-5,7-ジメチル-8-(3-メチルブチル)-
溶解度
DMSO 78 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
BI-D1870は、IC50が10–30 nMでRSK1、RSK2、RSK3およびRSK4を阻害しますが、他の10種類のAGCキナーゼメンバーや、100倍高濃度でテストされた40種類以上の他のプロテインキナーゼには有意な阻害を示しません。BI-D1870は細胞透過性があり、ヒト胚腎293細胞およびRat-2細胞において、RSK媒介のフォルボールエステルおよびEGF誘導のグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3βおよびLKB1のリン酸化を防ぎます。BI-D1870は、他の6種類のAGCキナーゼの基質に対するアゴニスト誘発のリン酸化には影響を与えません。さらに、BI-D1870はフォルボールエステルまたはEGF誘導のCREBのリン酸化を抑制しません。
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