BIBF1120 (バルガテフ)

問い合わせ

番号

CEI-0070

説明

BIBF 1120 (Vargatef) は、VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、PDGFRalpha、PDGFRbeta、Flt3、Lck、Lyn、Scr をそれぞれ IC50 が 34 nM、21 nM、13 nM、69 nM、37 nM、108 nM、610 nM、59 nM、65 nM、26 nM、16 nM、195 nM、156 nM で抑制することができます。

CAS番号

656247-17-5

分子量

539.62

純度

>99%

ストレージ

-20度で2年間の粉末

ターゲット

VEGFR1/VEGFR2/VEGFR3、FGFR1/FGFR2/FGFR3/FGFR4、PDGFRアルファ/PDGFRベータ、Flt3、Lck/Lyn/Src

分子式

C31H33N5O4

化学名

(Z)-メチル 3-((4-(N-メチル-2-(4-メチルピペラジン-1-イル)アセタミド)フェニルアミノ)(フェニル)メチレン)-2-オキソインドリン-6-カルボキシレート

溶解度

DMSO 6 mg/mL 水

インビトロ

BIBF 1120 (Vargatef)は、新しい経口の三重アンジオキナーゼ阻害剤で、血管形成に関与するVEGFR、PDGFR、FGFRの3つの受容体クラスをターゲットにしています。BIBF 1120は、キナーゼドメインのNH2およびCOOH末端ローブの間の隙間にあるATP結合部位に結合します。BIBF 1120 (Vargatef)は、IC50が13から34 nMの範囲で、すべてのVEGFRサブタイプを阻害します。BIBF 1120 (Vargatef)は、IC50が59 nMおよび65 nMのPDGFRalphaおよびPDGFRbetaを阻害することができます。FGFRに関しては、BIBF 1120 (Vargatef)は、IC50が69 nM、37 nM、108 nMのFGFR-1、FGFR-2、FGFR-3を阻害することができます。BIBF 1120は、EC50が79 nmol/LのPDGF-BB刺激によるBRPの増殖を阻害しました。また、BIBF 1120は、100 nMの濃度で5%の血清とPDGF-BBによって誘導されるMAPKシグナル伝達経路の活性化をブロックすることができます。BIBF 1120は、EC50が69 nMのPDGF-BBによって刺激されたヒト血管平滑筋細胞（HUASMC）の増殖も阻害することができます。

インビボ

BIBF 1120は、ヒト内皮細胞（HUVEC）におけるリガンド依存性のMAPKおよびAktのリン酸化を抑制することを示しています。BIBF 1120はまた、ヒト牛網膜ペリサイトにおけるリガンド依存性のMAPKおよびAktのリン酸化に対して用量依存的な抑制を示します。

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個人的な薬用ではなく、研究と産業用のみ。

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