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BI6727（ボラセルトリブ）

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番号
CEI-0306
説明
BI 6727は、Plk1だけでなく、密接に関連する2つのキナーゼPlk2およびPlk3も強力に抑制しました（IC 50値はそれぞれ0.87、5、56 nmol/L）。
CAS番号
755038-65-4
分子量
618.81
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
PLK1、PLK2、PLK3
分子式
C34H50N8O3
化学名
N-((1r,4r)-4-(4-(シクロプロピルメチル)ピペラジン-1-イル)シクロヘキシル)-4-((R)-7-エチル-8-イソプロピル-5-メチル-6-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロプテリジン-2-イルアミノ)-3-メトキシベンズアミド
溶解度
DMSO 50 mg/mL 水
インビトロ
BI 6727は、Plk1だけでなく、密接に関連する2つのキナーゼPlk2およびPlk3も強力に抑制しました（IC 50値はそれぞれ0.87、5、56 nmol/L）。BI 6727は、大腸（HCT 116、EC 50 = 23 nmol/L）や肺（NCI-H460、EC 50 =21 nmol/L）の癌腫、メラノーマ（BRO、EC 50 = 11 nmol/L）、および造血癌（GRANTA-519、EC 50 = 15 nmol/L; HL-60、EC 50 =32 nmol/L; THP-1、EC 50 = 36 nmol/LおよびRaji、EC 50 =37 nmol/L）から派生した複数の細胞株の増殖を抑制し、EC 50値は11から37 nmol/Lでした。
インビボ
ヌードマウスにおけるヒト癌腫の異種移植片において、BI 6727を経口または静脈内投与で最大6週間連続して治療した結果、複数の異種移植モデルで効果がありました。経口投与後、3つの異なる投与スケジュール（週に1回、週に2回、または毎日）を比較しました。合計週用量50 mg/kgで、すべての治療スケジュールは同等の効果を示し、良好に耐容されました。同じモデルにおいて、週に2日連続で15、20、または25 mg/kgの静脈内投与を行った結果、腫瘍の成長が有意に遅延し、さらには腫瘍の退縮も見られました。
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