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BI 2536

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番号
CEI-0295
説明
BI 2536は、IC50が0.83 nMでPLK1を抑制することができます。
CAS番号
755038-02-9
分子量
521.66
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
PLK1
分子式
C28H39N7O3
化学名
(R)-4-(8-シクロペンチル-7-エチル-5-メチル-6-オキソ-5,6,7,8-テトラヒドロプテリジン-2-イルアミノ)-3-メトキシ-N-(1-メチルピペリジン-4-イル)ベンザミド
溶解度
DMSO 96 mg/mL 水
インビトロ
BI 2536は、Plk1（ポロ様キナーゼ1）の強力で選択的な阻害剤であり、ポロ様キナーゼ1は、有糸分裂メカニズムの理解を深めるために広範に特徴付けられ、癌治療の潜在的な標的としても知られています。BI 2536はPlk1の活性を完全かつ瞬時にブロックします。BI 2536は、IC50が30 nMの一次ヒト細胞（HUVEC）を阻害しました。また、BI 2536は、IC50が9 nMの癌細胞株HeLaをブロックしました。BI 2536で処理された細胞は前期で遅延しますが、最終的にはCdk1-サイクリンBを核に取り込み、前中期に入り、サイクリンAを分解します。BI 2536処理された細胞は前期の微小管アスターが欠如しており、したがって核膜崩壊後にのみ有糸分裂微小管を重合し、キネトコアに安定的に付着しない単極スピンドルを形成します。BI 2536は強力に有糸分裂の停止を引き起こし、多様な組織起源と癌ゲノム署名を持つヒト癌細胞株においてアポトーシスを誘導しました。(1) 慢性骨髄性白血病（CML）BI 2536は、イマチニブ感受性およびイマチニブ耐性のCML細胞の増殖を阻害できます。BI 2536は、IC50値が1nMから50nMのBCR/ABLのT315変異を持つ白血病細胞を阻害しました。BI 2536のCML細胞に対する成長抑制効果は、細胞周期の停止とアポトーシスに関連していることがわかりました。BI 2536はまた、CML細胞においてイマチニブおよびニロチニブと相乗的に成長抑制を引き起こしました。(2) 心筋線維芽細胞BI 2536は、心筋線維芽細胞の増殖に対して深い影響を与え、これらの細胞をIC50約43 nMで有糸分裂に停止させました。
インビボ
BI 2536は、ヌードマウスにおけるヒト腫瘍異種移植の成長を抑制し、大きな腫瘍の退縮を引き起こします。
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