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BGJ398 (NVP-BGJ398)

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番号
CEI-0067
説明
NVP-BGJ398は、FGFR1、FGFR2、FGFR3をそれぞれIC50が0.9 nM、1.4 nM、1 nMで抑制します。
CAS番号
872511-34-7
分子量
560.48
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間の粉末
ターゲット
FGFR1、FGFR2、FGFR3
分子式
C26H31Cl2N7O3
化学名
3-(2,6-ジクロロ-3,5-ジメトキシフェニル)-1-(6-(4-(4-エチルピペラジン-1-イル)フェニルアミノ)ピリミジン-4-イル)-1-メチル尿素
溶解度
DMSO 2 mg/mL 水
インビトロ
NVP-BGJ398は新規で選択的な線維芽細胞成長因子受容体（FGFR）阻害剤です。NVP-BGJ398はFGFR1、FGFR2、FGFR3をそれぞれIC50が0.9 nM、1.4 nM、1 nMで阻害します。NVP-BGJ398は生化学的および細胞自動リン酸化アッセイにおいて、FGFR1、FGFR2、FGFR3を単桁のnmol/L IC50で阻害し、FGFR4は38倍から60倍低い効力で阻害しました。NVP-BGJ398は、さまざまながんタイプにおいてFGF/FGFR遺伝的変異を持つがん細胞株の増殖を有意に阻害します。ハイスループットアッセイから選択された35の細胞株のうち、28はNVP-BGJ398に対して感受性があることが確認され、IC50は0.001から500 nMの範囲でした。11q13アンプリコンでFGF19コピー数増加を持つがん細胞株は、β-クレトホの同時発現がある場合にのみNVP-BGJ398に感受性を示します。
インビボ
一次腫瘍モデルGAM033からの腫瘍組織において、15 mg/kgのNVP-BGJ398で処理された場合、NVP-BGJ398はFGFRおよびERK1/2に対して抑制効果を示します。
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