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BCX 1470

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番号
CEI-1240
製品概要
C1sは、C1複合体のプロテオリティック活性を媒介する80-kDaセリンプロテアーゼであり、C2およびC4の両方を切断します。BCX-1470は、1997年にFD阻害剤（IC50=96 nM）として発見され、その後非常に強力なC1s阻害剤（IC50=1.6 nM）であることが判明しました。臨床試験：BCX-1470は、健康なボランティアを対象に安全性が試験されましたが、これらの試験の結果は公式に発表されていません。さらなる臨床試験は報告されていませんが、最近の特許は、AMDの治療におけるこの化合物の将来的な使用を示唆している可能性があります。これは、BCX-1470が心肺バイパス手術中の補体活性化に対する治療候補であることを示唆しています。
CAS番号
217099-43-9
分子量
302.38
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
トロンビン阻害剤; BCX 1470; BCX-1470;
ターゲット
セリンプロテアーゼ
IC50
FD 96 nM, C1 1.6 nM
分子式
C14H10N2O2S2
化学名
(2-カルバミミドイル-1-ベンゾチオフェン-6-イル) チオフェン-2-カルボキシレート
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷を搭載した船。その他の利用可能なサイズ：RTを搭載した船、またはリクエストに応じて青い氷。
インビトロ
BCX-1470は、Factor Dに対する最高の阻害活性を持ち、IC50は約100 nMであり、FDを阻害する際に、別の市販の一般的なプロテアーゼ阻害剤であるFUT-175の阻害活性よりも2桁高いです。
インビボ
BCX-1470は動物毒性研究で安全であることが示されており、ラットにおいて逆受動的アルトゥス反応によって誘発される浮腫の発生を阻止しました。
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