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BAY 61-3606

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番号
CEI-1236
製品概要
BAY 61-3606は、IC50値が10nMの脾臓チロシンキナーゼ（syk）の選択的かつ経口利用可能な阻害剤です。脾臓チロシンキナーゼは、マスト細胞や好塩基球におけるFcε RI媒介のシグナル伝達や、マクロファージや好中球におけるFcγ R媒介のシグナル伝達に影響を与えることにより、さまざまな炎症経路において重要な役割を果たします。したがって、sykは喘息やアレルギーなどの関連する呼吸器疾患の治療において魅力的なターゲットと考えられています。sykの強力かつ選択的な阻害剤として、BAY 61-3606は、IC50値10 nMでsyk活性を用量依存的に阻害し、Ki値7.5 nMでATPと競合しました。他のチロシンキナーゼ（Src、Fyn、Lyn、Btk、Itk）に対しては、4.7 μMまでの濃度で有意な影響を示しませんでした。BAY 61-3606は、さまざまな炎症細胞における炎症関連の細胞機能を阻害しました。また、動物モデルにおいて強力な抗アレルギーおよび抗喘息活性を示しました。ラット好塩基性白血病細胞株RBL-2H3細胞において、BAY 61-3606の処理は、IC50値46 nMでFcε RI媒介のヘキソサミニダーゼ放出を阻害しました。ラット腹腔マスト細胞において、BAY 61-3606はIC50値17 nMでFcε RI媒介のセロトニン放出を阻害しました。HCMC細胞において、BAY 61-3606はそれぞれIC50値5.5 nMおよび5.1 nMでトリプターゼおよびヒスタミンの放出を阻害しました。BAY 61-3606は、IC50値81 nMでBCR誘発の細胞内カルシウム濃度の増加を抑制しました。さらに、BAY 61-3606は、IC50値52 nMでU937細胞におけるFcγ R媒介のスーパーオキシド生成を阻害することが報告されています。I型アレルギー反応を示すラットにおいて、BAY 61-3606の経口投与は、ED50値8 mg/kgでPCA反応を用量依存的に阻害しました。喘息モデルにおいて、BAY 61-3606を3 mg/kgの用量で投与すると、DNP-BSAによって刺激された肺圧の増加が有意に阻害されました。さらに、BAY 61-3606を30 mg/kgの用量で投与すると、BAL液中の好酸球の蓄積が抑制されました。
CAS番号
732983-37-8
分子量
390.4
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
BAY61-3606
ターゲット
Syk
分子式
C20H18N6O3
化学名
2-[[7-(3,4-ジメトキシフェニル)イミダゾ[1,2-c]ピリミジン-5-イル]アミノ]ピリジン-3-カルボキサミド
溶解度
DMSO
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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