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ベイ 60-7550

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番号
CEI-1235
説明
Bay 60-7550は、IC50値が2.0 nM（牛）および4.7 nM（人間）の強力なPDE2阻害剤です。
製品概要
Bay 60-7550は、ヒト再組換えPDE2に対してIC50値4.7 nMの強力で選択的な3',5'-環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼタイプ2（PDE2）阻害剤です。信号伝達プロセスにおいて、冗長な二次メッセンジャーcGMPは環状ヌクレオチドホスホジエステラーゼによって分解されます。11のPDEファミリーの中で、PDE2はcAMPとcGMPの両方を加水分解し、記憶形成と保存に重要な領域での両者のレベルを制御します。したがって、PDE2活性の阻害は神経可塑性を高めることによって記憶機能を改善するのに良いと考えられています。Bay 60-7550はPDE2の非常に強力で選択的な阻害剤です。これは、海馬スライスおよび培養ニューロンの両方でcGMPのレベルを増加させました。動物モデルでは、Bay 60-7550が認知パフォーマンスにポジティブな効果を持つことがわかりました。強力なPDE2阻害剤として、Bay 60-7550は牛心臓から得られた精製酵素の活性をIC50値2 nMで抑制しました。他のPDE（PDE1、3B、4B、5、7B、8A、9A、10A、11A）には有意な影響を示しませんでした。他の類似の受容体や酵素に対して、Bay 60-7550のIC50値はすべて10 μM以上でした。それに加えて、Bay 60-7550はアデノシンデアミナーゼに対しても影響を与えず、濃度が10 μMに達しても同様でした。培養ラット皮質ニューロンおよび海馬ニューロンにおいて、Bay 60-7550とBay 41-8543の併用療法はcGMPレベルの著しい増加をもたらしました。ラット海馬スライスにおいて、Bay 60-7550の処置は、場の興奮性シナプス後電位スロープの有意な増強を引き起こしました。齧歯類モデルにおいて、Bay 60-7550を1および3 mg/kgの用量で経口投与すると、記憶パフォーマンスが改善されました。さらに、Bay 60-7550はマウスモデルにおける酸化ストレスの減少を媒介することがわかりました。これは、3 mg/kgの用量で酸化ストレスによって引き起こされた開放アームへの入場率および開放アーム時間の両方の減少を有意に逆転させました。
CAS番号
439083-90-6
分子量
476.57
純度
0.98
ストレージ
-20°Cで保管してください
同義語
BAY 607550; Bay60-7550; Bay-60-7550
ターゲット
PDE2
IC50
2.0 nM（牛） 4.7 nM（人）
分子式
C27H32N4O4
化学名
2-[(3,4-ジメトキシフェニル)メチル]-7-[(2R,3R)-2-ヒドロキシ-6-フェニルヘキサン-3-イル]-5-メチル-1H-イミダゾ[5,1-f][1,2,4]トリアジン-4-オン
溶解度
DMSOに可溶
配送条件
評価サンプルソリューション：青い氷で出荷。その他の利用可能なサイズ：RTで出荷、またはリクエストに応じて青い氷。
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