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バラセルチブ (AZD1152-HQPA)

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番号
CEI-0919
説明
AZD1152-HQPA（バラセルチブ）は、IC50が0.37 nMの非常に選択的なオーロラB阻害剤であり、オーロラAに対して約100倍の選択性を持っています。
エイリアス
AZD1152
CAS番号
722544-51-6
分子量
507.56
ストレージ
2年 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
同義語
AZD1152
ターゲット
オーロラ B
IC50
0.37 nM
分子式
C26H30FN7O3
化学名
2-(5-(7-(3-(エチル(2-ヒドロキシエチル)アミノ)プロポキシ)キナゾリン-4-イルアミノ)-1H-ピラゾール-3-イル)-N-(3-フルオロフェニル)アセトアミド
溶解度
DMSO 102 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール 3 mg/mL
インビトロ
AZD1152は、IC50が1.368 μMのAurora Aと比較して、Aurora Bに対して>3000倍の選択性を示します。AZD1152は、FLT3、JAK2、Ablを含む50種類以上のセリン-スレオニンおよびチロシンキナーゼに対してもさらに低い活性を示します。AZD1152は、HL-60、NB4、MOLM13、PALL-1、PALL-2、MV4-11、EOL-1、THP-1、K562細胞などの造血悪性細胞の増殖を、IC50が3-40 nMで抑制し、IC50が3-30 μMの別のAuroraキナーゼ阻害剤ZM334739よりも約100倍の効力を示します。AZD1152は、MOLM13およびMV4-11細胞のクローン形成成長を、それぞれIC50が1 nMおよび2.8 nMで抑制し、IC50値が1-3 nMの新たに分離されたイマチニブ耐性白血病細胞に対しても、IC50値が>10 nMの骨髄単核細胞と比較してより顕著に抑制します。AZD1152は、4N/8N DNA含量を持つ細胞の蓄積を誘導し、その後、用量および時間依存的にアポトーシスを引き起こします。
インビボ
AZD1152（25 mg/kg）の単独投与は、貪食細胞の浸潤を伴う壊死組織の観察によって確認されるように、MOLM13異種移植腫瘍の成長を著しく抑制します。さらに、AZD1152（10-150 mg/kg/日）は、結腸、乳房、肺癌を含むさまざまなヒト固形腫瘍異種移植腫瘍の成長を用量依存的に有意に抑制します。
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