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BAM7

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番号
CEI-0890
説明
BAM 7は、IC50が3.3 μMのプロアポトーシス因子Baxの直接的かつ選択的な活性化剤です。
エイリアス
BAXアクティベーターモルキュール7
CAS番号
331244-89-4
分子量
405.47
ストレージ
2年間 -20度の粉末; 2週間 4度のDMSO; 6ヶ月 -80度のDMSO。
同義語
BAXアクティベーターモレキュール7
ターゲット
BAX
IC50
3.3 μM
分子式
C21H19N5O2S
化学名
1H-ピラゾール-4,5-ジオン、3-メチル-1-(4-フェニル-2-チアゾール)-、4-[2-(2-エトキシフェニル)ヒドラゾン]
溶解度
DMSO 2 mg/mL; 水 <1 mg/mL; エタノール <1 mg/mL
インビトロ
BAM7は、BAXのN末端面にある以前は特定されていなかったBH3結合溝に直接結合します。BAM7は、BAXのN末端面にあるBH3結合溝に対して選択的です。BAM7は、BIM BH3ヘリックスがBAXの活性化を引き起こすために使用する表面でBAXと直接相互作用します。BAM7は機能的なBAX活性化をもたらします。BAM7は、BAXをモノマーからオリゴマーに変換することを引き起こし、その反応は用量および時間に応じており、BAX:BAM7の1:8の用量比で飽和に近づく動力学を示します。BAM7は、in vitroでのBAXオリゴマー化、BAX媒介の孔形成、BAX依存性の細胞死を引き起こします。BAM7は、細胞内のBAX活性化の特徴的な特徴を引き起こすことによって、BAX媒介のアポトーシスを選択的に誘導します。BAM7は、BAXを含む細胞株のみを殺し、BAX媒介のアポトーシスの生化学的および形態的特徴を引き起こします。
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