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AZD8931

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番号
CEI-0064
説明
AZD8931は、IC50が12 nMおよび14 nMでEGFRおよびErbb2を抑制することができます。
CAS番号
848942-61-0
分子量
473.93
純度
>99%
ストレージ
-20度で2年間
ターゲット
EGFR、Erbb2
分子式
C23H25ClFN5O3
化学名
2-(4-(4-(3-クロロ-2-フルオロフェニルアミノ)-7-メトキシキナゾリン-6-オキシ)ピペリジン-1-イル)-N-メチルアセトアミド
溶解度
DSMO 40 mg/mL 水
インビトロ
AZD8931は、EGFRおよびErbb2をそれぞれIC50が12 nMおよび14 nMで抑制することができます。AZD8931は、このファミリーの3つのメンバー（表皮成長因子受容体、erbB2、およびerbB3）によるシグナル伝達に対して同等の活性を示します。AZD8931は、同時に強力な抑制を示し、ゲフィチニブやラパチニブなどの標準薬剤よりも実験モデルにおいてより大きな抗腫瘍活性を発揮します。AZD8931は、erbB2（IC50、3 nmol/L）およびerbB3（IC50、4 nmol/L）リン酸化の最も強力な抑制剤であり、どちらのerbB2に対してもゲフィチニブやラパチニブよりも有意に強力でした。
インビボ
AZD8931の経口投与は、BT474c（乳癌）、Calu-3（非小細胞肺癌）、LoVo（大腸癌）、FaDu（頭頸部癌）、およびPC-9（非小細胞肺癌）腫瘍異種移植の成長を有意に抑制しました。AZD8931は、ヒト腫瘍異種移植モデルにおける増殖およびアポトーシスマーカーにおいて薬力学的変化を引き起こします。
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